4-IBP

N. catalogoS6561 Lotto:S656101

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₂₁IN₂O

Peso molecolare

420.29

Numero CAS

155798-08-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (199.86 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

4-IBP è un agonista selettivo del σ1 receptor con un alto livello di affinità per il σ1 receptor (Ki = 1,7 nM) e un'affinità moderata per il σ2 receptor (Ki = 25,2 nM).

Target

σ1 receptor	σ2 receptor
1.7 nM(Ki)	25.2 nM(Ki)

In vitro

4-IBP diminuisce i livelli di migrazione di vari tipi di cellule tumorali, inclusi melanoma C32, glioblastoma U373-MG, NSCLC A549 e cellule di cancro alla prostata PC3. Questo composto modifica la sensibilità delle cellule U373-MG in vitro alla lomustina pro-apoptotica e alla temozolomide pro-autofagica, e diminuisce marcatamente l'espressione di due proteine coinvolte nella resistenza ai farmaci: la glucosilceramide sintasi e l'inibitore della dissociazione nucleotidica della guanina Rho.

In vivo

In vivo, 4-IBP aumenta gli effetti antitumorali di temozolomide e irinotecano in topi immunodeficienti trapiantati ortotopicamente con cellule tumorali invasive.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17534441/

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