4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

N. catalogoS7827 Lotto:S782703

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Dati tecnici

Formula

C26H29NO2
Peso molecolare 387.51 Numero CAS 68392-35-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (51.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 8.000mg/ml (20.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) è il metabolita attivo del tamoxifene e un modulatore selettivo del estrogen receptor (ER) ampiamente utilizzato nel trattamento terapeutico e chemiopreventivo del cancro al seno. Attiva la frequenza di modificazione on-target per le varianti intein-Cas9.
In vitro

Il 4-OHT è un potente attivatore dell'ER e ha dimostrato di avere un'affinità più elevata per i recettori degli estrogeni. Ha significativi effetti diretti dipendenti dalla dose e dal tempo per alterare la funzione contrattile dei miociti cardiaci isolati di ratti adulti. Il 4-HT attiva la frequenza di modificazione on-target per le varianti intein-Cas9 .

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Adult Rat and Mouse Cardiac Myocytes

  • Concentrazioni

    0, 0.5, 1, 3, 5, and 10 µM

  • Tempo di incubazione

    15-45 min

  • Metodo

    For sarcomere length measurements, cells are covered in Tyrode’s containing 4OHT, allowed to reach 36 ± 1°C, and then stimulated at 0.2 Hz.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    21 mg/kg, 54 μmol/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24205315/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10190564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25848930/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>CDK4/6 inhibitor resistance promotes diminished ER expression and activity. (a and b) Proliferation of MCF-7 and MR cells in the presence of different concentrations of ICI (a) or 4-hydroxytamoxifen (4-OHT) (b) was measured by the alamarBlue assay and plotted as % inhibition of proliferation against log concentration of inhibitor. Each data point represents the average value±s.d. of six replicates obtained in three independent experiments.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(16):2255-2264

Sellecks 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) È stato citato da 34 Pubblicazioni

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97] PubMed: 40133264
Interplay of ferroptotic and apoptotic cell death and its modulation by BH3-mimetics [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7] PubMed: 40301648
EZH2 inhibition mitigates HIV immune evasion, reduces reservoir formation, and promotes skewing of CD8+ T cells toward less-exhausted phenotypes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115652] PubMed: 40333189
The secreted protein Amuc_1409 from Akkermansia muciniphila improves gut health through intestinal stem cell regulation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2983] PubMed: 38582860
Pre-ciliated tubal epithelial cells are prone to initiation of high-grade serous ovarian carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):8641] PubMed: 39366996
Histone lysine demethylase 4 family proteins maintain the transcriptional program and adrenergic cellular state of MYCN-amplified neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101468] PubMed: 38508144
The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779] PubMed: 38358891
LKB1 prevents ILC2 exhaustion to enhance antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7] PubMed: 38670109
Macrophages Promote Subtype Conversion and Endocrine Resistance in Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)678] PubMed: 38339428
P53 Status Influences the Anti-proliferative Effect Induced by IFITM1 Inhibition in Estrogen Receptor-positive Breast Cancer Cells [ Cancer Genomics Proteomics, 2024, 21(5):511-522] PubMed: 39191497

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