In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
3PO (3-(3-piridinil)-1-(4-piridinil)-2-propen-1-one) è un inibitore di piccole molecole di PFKFB3 con un IC50 di 22,9 μM per la proteina PFKFB3 umana ricombinante e non inibisce l'attività PFK-1. Sopprime l'assorbimento del glucosio e diminuisce la concentrazione intracellulare di Fru-2,6-BP, lattato, ATP, NAD+ e NADH.
Target
PFKFB3
22.9 μM
In vitro
3PO è un inibitore dell'isoenzima PFKFB3 principalmente attraverso la competizione con Fru-6-P e non inibisce l'attività PFK-1 purificata. Questo composto attenua marcatamente la proliferazione di diverse linee cellulari ematopoietiche maligne e di adenocarcinoma umano (IC50, 1,4-24 μmol/L) ed è selettivamente citostatico per le cellule epiteliali bronchiali umane trasformate da ras rispetto alle normali cellule epiteliali bronchiali umane. Può causare G2-M phase arrest.
In vivo
La somministrazione i.p. di 3PO (0,07 mg/g) a topi portatori di tumore riduce marcatamente la concentrazione intracellulare di Fru-2,6-BP, l'assorbimento del glucosio e la crescita dei tumori stabiliti in vivo. Sopprime la crescita tumorigenica di cellule di adenocarcinoma mammario, leucemia e adenocarcinoma polmonare in vivo. Le proprietà farmacocinetiche di questo composto sono esaminate in topi C57Bl/6 a cui è stata somministrata questa sostanza chimica per via endovenosa: clearance CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0,3 ore, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/ora/ml. È riportato avere una potente attività contro un modello murino di leucemia altamente rilevante.
Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells
[ Atherosclerosis, 2025, 405:119223]
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia
[ Exp Neurol, 2021, 347:113871]
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis
[ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7]
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