(20S)-Protopanaxadiol

Le concentrazioni che causano un'inibizione della crescita del 50% delle cellule (LC50) per i composti PPD sono di 23 μg/ml per le cellule Int-407. La LC50 per PPD è determinata essere 24 μg/ml nelle cellule Caco-2. Nella linea cellulare Int-407, PPD produce una grande percentuale di cellule sub-G1 (apoptotiche) (la linea cellulare Int-407 è una linea cellulare embrionale umana non maligna originaria da tessuto fetale di circa 2 mesi di gestazione, mentre Caco-2 è una linea cellulare di adenocarcinoma del colon umano). Questa risposta è attribuita a differenze nella glicosilazione individuale dei ginsenosidi e, quindi, all'equilibrio idrofobico-idrofilico [2]. L'incubazione con PPD riduce anche significativamente la vitalità delle cellule U251-MG e U87-MG in modo dose- e tempo-dipendente. L'effetto citotossico di PPD è accompagnato da una ridotta espressione di proteine di adesione cellulare, inclusa la N-caderina e l'integrina β1, che porta a una ridotta fosforilazione della chinasi di adesione focale. Inoltre, l'incubazione con PPD riduce l'espressione della ciclina D1 e successivamente induce l'arresto del ciclo cellulare nella fase G1[3].

Il trattamento con PPD((20S)-Protopanaxadiol) e PPT((20S)-Protopanaxatriol) prima dello stress da immobilizzazione aumenta il tempo trascorso nei bracci aperti e le entrate nei bracci aperti nel test del labirinto a croce elevato (EPM). Il trattamento con PPD sopprime potentemente i livelli sierici di corticosterone e interleuchina (IL)-6 indotti dallo stress da immobilizzazione mediante il saggio immunoenzimatico. PPD e PPT possono esibire l'effetto ansiolitico tramite i recettori γ-amminobutirratoA (GABAA) e i recettori serotoninergici, rispettivamente, e PPD può avere un effetto antinfiammatorio più potente di quello di PPT[1].

• Linee cellulari

  Int-407 and Caco-2 cell lines

• Concentrazioni

  23 μg/ml(Int-407 cells); 24 µg/mL(Caco-2 cells)

• Tempo di incubazione

  24, 48, 72 h

• Metodo

  Int-407 and Caco-2 cells are seeded at a concentration of 1×10⁶ cells/mL in 24-well plates in separate experiments. Test ginsenosides (PPD, PPT, Rh2) are added to wells to the LC50 concentration determined previously from the MTT assays. The ginsenoside concentrations used for Int-407 cells are 23, 26, and 53 µg/mL, respectively, for PPD, PPT, and Rh2. In a similar experiment using Caco-2 cells, 24 µg/mL for both PPD and PPT and 55 µg/mL for Rh2 is used. Untreated cells represented the control. Cells are incubated at 37℃ in a 5% CO2 humidified incubator for 24, 48, and 72 h. Cell-free supernatant are obtained by centrifugation(400g) for 10 min, and the lactate dehydrogenase (LDH) assay is conducted as previously reported.

• Modelli animali

  Male ICR mice

• Dosaggi

  5 or 10 mg/kg

• Somministrazione

  p.o.