2-Methoxy-1,4-naphthoquinone

N. catalogoS3661 Lotto:S366101

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Dati tecnici

Formula

C11H8O3
Peso molecolare 188.18 Numero CAS 2348-82-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (196.62 mM)
Ethanol 3 mg/mL (15.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La 2-metossi-1,4-naftochinone, isolata dalle foglie di Impatiens glandulifera, ha specificamente soppresso l'espressione di PKC βI, δ e ζ in modo concentrazione-dipendente nelle cellule Raji.
Target
PKCβ1 PKCδ PKCζ
In vitro La 2-metossi-1,4-naftochinone (MNQ) mostra attività antifungine e antimicrobiche e ha dimostrato un forte effetto citotossico su K562, HL-60, Raji, MCF-7, H-23, IMR-32, LA-174-T, HSC-2 e SK-MEL-28. L'MNQ è in grado di innescare la via apoptotica intrinseca nelle cellule K562, oltre a causare un arresto del ciclo cellulare p53-dipendente nella linea cellulare p53-wild type. L'MNQ inibisce l'attività trascrizionale di TCF/β-catenina (TOP) a una IC50 di 2,9 μM, mentre diminuisce l'attività trascrizionale delle cellule trasfettate con FOP (sito di legame TCF mutato). L'MNQ esercita un effetto anti-metastatico contro le cellule MDA-MB-231. L'MNQ ha una notevole selettività verso la soppressione di PKCβI e ζ. L'MNQ sopprime moderatamente la PKCδ, dove l'MNQ sopprime la metà dell'espressione di PKCδ alla concentrazione di 10 μM. L'MNQ non sopprime PKC βII. L'MNQ è in grado di inibire le caratteristiche di invasione e migrazione di una linea cellulare tumorale MDA-MB-231 altamente metastatica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Raji cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    5×105 Raji cells are incubated in 1 mL of RPMI 1640 medium (supplemented with 10% FBS) containing 0.05 μM PMA, 3 mM SnB and test substance (MNQ or DMSO as the vehicle control) at 37 °C under 5% CO2 for 48 hours. Genistein is used as the standard drug. The cells are then harvested, washed with PBS and fixed onto Teflon-coated slides.

Riferimenti

  • http://imsear.li.mahidol.ac.th/handle/123456789/166269
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24291160/

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