2-D08

N. catalogoS8696 Lotto:S869601

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Dati tecnici

Formula

C15H10O5
Peso molecolare 270.24 Numero CAS 144707-18-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.850mg/ml (10.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.330mg/ml (1.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il 2-D08 (2',3',4'-triidrossiflavone) è un inibitore della sumoilazione proteica permeabile alle cellule e meccanicisticamente unico. Questo composto è un inibitore della sumoilazione proteica permeabile alle cellule e meccanicisticamente unico.
Target
sumoylation
In vitro

2-D08, un inibitore della SUMOilazione proteica, potenzia l'espressione indotta dall'acido retinoico all-trans (ATRA) di geni chiave coinvolti nella differenziazione, proliferazione e apoptosi nelle cellule AML non-APL. Questo composto inibisce la sumoilazione prevenendo il trasferimento di SUMO dal tioestere UBC9-SUMO al substrato. 

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    U937, HL60, THP1 cell lines

  • Concentrazioni

    50 µM

  • Tempo di incubazione

    5days, 9 days

  • Metodo

    Cells are treated for 5 days 2-D08 (50 µM). CD14, CD11b or CD15 expressions are assayed by western bolt or flow cytometry. Morphological changes of cells are shown by May-Grumwald-Giemsa (MGG)-stained. 
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    α2−/− mice (Eight- to 10-week-old mice)

  • Dosaggi

    30 μM (10 μl)

  • Somministrazione

    Injected on one hemisphere near the hippocampal area

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29487199/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24468414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27819299/

Sellecks 2-D08 È stato citato da 22 Pubblicazioni

Endoplasmic reticulum-mitochondria coupling prompts ZBP1-mediated RPE cell PANoptosis in age-related macular degeneration [ Commun Biol, 2025, 8(1):1118] PubMed: 40731132
SUMOylation regulates GSDMD stability and pyroptosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187] PubMed: 39919454
Stepwise phosphorylation and SUMOylation of PIDD1 drive PIDDosome assembly in response to DNA repair failure [ Nat Commun, 2024, 15(1):9195] PubMed: 39448602
Blockade of the deubiquitinating enzyme USP48 degrades oncogenic HMGA2 and inhibits colorectal cancer invasion and metastasis [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1624-1643] PubMed: 38572092
PQBP3 prevents senescence by suppressing PSME3-mediated proteasomal Lamin B1 degradation [ EMBO J, 2024, 43(18):3968-3999] PubMed: 39103492
YAP O-GlcNAcylation contributes to corneal epithelial cell ferroptosis under cigarette smoke exposure [ Environ Pollut, 2024, 360:124764] PubMed: 39154884
Topotecan and Ginkgolic Acid Inhibit the Expression and Transport Activity of Human Organic Anion Transporter 3 by Suppressing SUMOylation of the Transporter [ Pharmaceutics, 2024, 16(5)638] PubMed: 38794300
Nucleoporin Nup358 drives the differentiation of myeloid-biased multipotent progenitors by modulating HDAC3 nuclear translocation [ Sci Adv, 2024, 10(23):eadn8963] PubMed: 38838144
Blockade of the deubiquitinating enzyme USP48 degrades oncogenic HMGA2 and inhibits colorectal cancer invasion and metastasis [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 10.1016/j.apsb.2024.01.006] PubMed: none
SUMOylation of the ubiquitin ligase component KEAP1 at K39 upregulates NRF2 and its target function in lung cancer cell proliferation [ J Biol Chem, 2023, 299(10):105215] PubMed: 37660919

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