2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)

N. catalogoS6657 Lotto:S665701

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Dati tecnici

Formula

C14H16BNO
Peso molecolare 225.09 Numero CAS 524-95-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (199.92 mM)
Ethanol 23 mg/mL (102.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.400mg/ml (6.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.400mg/ml (6.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il 2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB) è un inibitore del recettore IP3 e regola il rilascio di calcio indotto dall'IP3. Inibisce anche l'attività del SOC channel e, a concentrazioni più elevate, inibisce il TRP channel.
Target
IP3 receptor SOC channel TRP channel
In vitro

Il 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate), un inibitore del recettore dell'inositolo 1,4,5-trifosfato (IP3R), attenua ovviamente il rilascio intracellulare di Ca2+ e l'apoptosi dei cardiomiociti indotti dalla stimolazione da deprivazione di ossigeno e glucosio (OGD) e dal knockdown di EndoA2.
In vivo

Il 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) aumenta lo spessore della parete dell'arteria basilare (BA) e riduce il diametro del lume della BA, inducendo significative alterazioni vascolari, e allevia anche l'apoptosi cellulare 24 ore dopo l'emorragia subaracnoidea (HSA).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    neonatal rat cardiomyocytes

  • Concentrazioni

    2 h

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    Neonatal Sprague-Dawley rats (1 to 3 days old) are exposed to hypothermia until they became unresponsive and are then euthanized by cervical dislocation. Primary culture of NRCMs is performed. The cells are seeded at a density of 5 x 106 cells/ml in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% fetal bovine serum and 0.1 mM 5-bromodeoxyuridine. After 24 h, NRCMs are subjected to various treatments as described below. To assess the effects of EndoA2 on cardiac injury, the cells are transfected with EndoA2 siRNA or Ad-EndoA2. After transfection for 36 h, the cells are stimulated with oxygen and glucose deprivation (OGD) for another 12 h. Incubation of 4-Phenylbutyric acid (4-PBA), Cyclosporin A (CsA), 1,2-bis(o-aminophenoxy)ethane-N,N,N ,N -tetraacetic acid (BAPTA) or 2-Aminoethoxydiphenylborate (2-APB) is 2 h before OGD stimulation, with this compound being 2-Aminoethyl Diphenylborinate. Cardiomyocytes are cultured in serum-free, glucose and sodium pyruvate-free DMEM at 37 ℃ in an anoxia chamber saturated with 94% N2/5% CO2/ 1% O2.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Rats of subarachnoid hemorrhage (SAH) model

  • Dosaggi

    0.5, 2 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11162848/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23040501/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8416715/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905651/

Sellecks 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) È stato citato da 15 Pubblicazioni

Ageing-Dependent Thyroid Hormone Receptor α Reduction Activates IP3R1-Meditated Ca2+ Transfer in MAM and Exacerbates Skeletal Muscle Atrophy in Mice [ Cell Prolif, 2025, e70120.] PubMed: 40851314
Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
Reactive Oxygen Species-Mediated TRPM2 Activation Facilitates Phagocytosis of Macrophages to Reverse Profibrotic Phenotype [ Liver Int, 2025, 45(10):e70341] PubMed: 40952323
PRRSV NSP5 orchestrates dual immune disruption by targeting NLRP3 and STING [ Vet Res, 2025, 56(1):199] PubMed: 41102826
Pentatrichomonas hominis induces extracellular traps formation of macrophages via the TLR2/NADPH/PAD4 pathway [ Parasit Vectors, 2025, 18(1):248] PubMed: 40598534
Matrix stiffness aggravates osteoarthritis progression through H3K27me3 demethylation induced by mitochondrial damage [ iScience, 2024, 27(8):110507] PubMed: 39156637
Mild therapeutic hypothermic protection activates the PI3K/AKT signaling pathway to inhibit TRPM7 and suppress ferroptosis induced by myocardial ischemia‑reperfusion injury [ Mol Med Rep, 2024, 30(6)220] PubMed: 39364741
Porcine reproductive and respiratory syndrome virus infection triggers autophagy via ER stress-induced calcium signaling to facilitate virus replication [ PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295] PubMed: 36972295
Only one carbon difference determines the pro-apoptotic activity of α-tocopheryl esters [ FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16623] PubMed: 36083714
Overexpression of Rhodopsin or Its Mutants Leads to Energy Metabolism Dysfunction in 661w Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(13):2] PubMed: 36469028

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