2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

N. catalogoS1233 Lotto:S123303

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Dati tecnici

Formula

C19H26O3
Peso molecolare 302.41 Numero CAS 362-07-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (201.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolimerizza i microtubuli e blocca l'accumulo nucleare di HIF-1α e l'attività trascrizionale di HIF. Questo composto induce anche sia l'autophagy che l'apoptosis in varie linee cellulari carcinogeniche.
Target
HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)		 Microtubule Associated
(Cell-free assay)		 HIF-1α
(MDA-MB-231 cells)
In vitro

Il 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) mostra attività inibitoria della proliferazione cellulare in una linea cellulare di carcinoma mammario MDA-MB-435 e in una linea cellulare di carcinoma ovarico SK-OV-3 con IC50 rispettivamente di 1,38 μM e 1,79 μM. Inoltre, inibisce anche la depolimerizzazione dei microtubuli cellulari nelle cellule A-10 di muscolo liscio aortico di ratto con una EC50 di 7,5 μM. Questo composto inibisce la proliferazione delle cellule MCF-7 e BM con IC50 di 52 μM e 8 μM. Nelle cellule MDA-MB-231, inibisce l'attivazione trascrizionale mediata da HIF-1 dei geni bersaglio senza influenzare la trascrizione di HIF-1α stesso. Uno studio recente mostra che il 2-MeOE2 (0,5 μM) blocca l'espressione indotta da TGF-β3 di collagene (Col) tipo I(αI), Col III(αI), inibitore dell'attivatore del plasminogeno (PAI) 1, fattore di crescita del tessuto connettivo (CTGF) e actina α-muscolo liscio (α-SMA). Inoltre, migliora la fosforilazione e la traslocazione nucleare di Smad2/3 indotte da TGF-β3 e inibisce l'attivazione della via PI3K/Akt/mTOR indotta da TGF-β3.

In vivo

In un modello di ratto con glioma 9L (9L-V6R), il 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) diminuisce significativamente l'attività di HIF-1 e inibisce la crescita tumorale in modo dose-dipendente, con una riduzione di 4 volte a 60 mg/kg/giorno e una riduzione di 23 volte a 600 mg/kg/giorno, rispettivamente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Attività depolimerizzante dei microtubuli

    Gli effetti del 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) sulla depolimerizzazione dei microtubuli cellulari sono determinati da tecniche di immunofluorescenza indiretta nelle cellule A-10 di muscolo liscio aortico di ratto. I microtubuli sono visualizzati utilizzando un anticorpo β-tubulina. Tre osservatori determinano la percentuale di perdita di microtubuli per ciascuna concentrazione di trattamento. I dati vengono mediati e rappresentati come percentuale di perdita di microtubuli rispetto alla concentrazione del farmaco, e le EC50 per la depolimerizzazione dei microtubuli vengono calcolate dalle curve dose-risposta logaritmiche.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-435 and SK-OV-3

  • Concentrazioni

    0-20 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    The sulforhodamine B (SRB) assay is used to evaluate the antiproliferative activity of 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) in the MDA-MB-435 and SK-OV-3 cell lines. Cells are plated into 96-well plates and allowed to grow and attach for 24 hours, followed by addition of this compound or vehicle controls. The cells are incubated with it for 48 hours, after which the cellular protein is fixed, stained, and concentration determined by absorbance at 560 nm. Log dose–response curves are constructed for each experiment and the IC50 for inhibition of proliferation determined.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats

  • Dosaggi

    ≤600 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Pancreatic cancer cell lines (CFPAC-1 and BxPC-3) were treated with siHIF-1 and 2-ME and then evaluate the expression HIF-1α, CRT and P-eIF2α by Western blotting experiment.

Dati da [ , , Oncotarget, 2015, 6(4): 2250-62 ]

The knockdown of Set7 by Set7-shRNA-2 in RCC4 cells increased GST expression, but this effect was not evident when HIF-2 activity was inhibited by addition of 2ME2 (50 ng/µl,18 h), as revealed by semi-quantitative real-time PCR assays.

Dati da [ , , Nucleic Acids Res, 2015, 43(10): 5081-98 ]

HSC viability when exposed to 2-MeOE2 for 8 h (n=6)

Dati da [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, doi:10.1016/j.mce.2018.05.002 ]

Sellecks 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) È stato citato da 89 Pubblicazioni

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
Combined Graphene Oxide with 2-Methoxyestradiol for Effective Anticancer Therapy in-vitro Model [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950] PubMed: 39850060
EBV-associated epithelial cancers cells promote vasculogenic mimicry formation via a secretory cross-talk with the immune microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140] PubMed: 39267775
IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
The ANGPTL4-HIF-1α loop: a critical regulator of renal interstitial fibrosis [ J Transl Med, 2024, 22(1):649] PubMed: 38992710
The role of HIF-1α/BNIP3/mitophagy in acrylonitrile-induced neuronal death in HT22 cells and mice: A potential neuroprotection target [ Chem Biol Interact, 2024, 406:111327] PubMed: 39615733
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
MiR-122-5p regulates the mevalonate pathway by targeting p53 in non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):234] PubMed: 37005437
Signaling metabolite succinylacetone activates HIF-1α and promotes angiogenesis in GSTZ1-deficient hepatocellular carcinoma [ JCI Insight, 2023, 8(23)e164968] PubMed: 37906252
Ginkgo biloba extract attenuates cisplatin-induced renal interstitial fibrosis by inhibiting the activation of renal fibroblasts through down-regulating the HIF-1α/STAT3/IL-6 pathway in renal tubular epithelial cells [ Phytomedicine, 2023, 115:154809] PubMed: 37087791

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