Dati tecnici
| Formula | C11H9NO2 |
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| Peso molecolare | 187.19 | Numero CAS | 6953-61-3 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Attività biologica
| Descrizione | L'1-Naphthohydroxamic acid (Composto 2) dimostra una potente e selettiva inibizione di HDAC8 (IC50 = 14 µM), esibendo una selettività significativamente maggiore per HDAC8 rispetto a HDAC1 di classe I e HDAC6 di classe II (IC50 >100 µM). Questo composto non eleva i livelli globali di acetilazione dell'istone H4 né diminuisce l'attività HDAC intracellulare totale. Inoltre, è stato dimostrato che l'1-Naphthohydroxamic acid promuove l'acetilazione della tubulina. |
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| In vivo | Le tossicità dose-limitanti (DLT) dell'1-Naphthohydroxamic acid (composto 2; 0-40 mg/kg; iniezione intraperitoneale; giornaliera; per 10 giorni; topi nudi NMRI Foxn1) includono perdita di peso e segni di tossicità epatica, come evidenziato da enzimi epatici plasmatici elevati e rilevamento di aree necrotiche all'esame istologico del fegato. Questo composto ha le dosi massime tollerabili di 50 mg/kg al giorno. A queste concentrazioni, né il peso corporeo né i parametri ematici sono criticamente alterati. Studi farmacocinetici dopo somministrazione intraperitoneale degli inibitori hanno identificato l'emivita di questa sostanza chimica come ~15 min, con una concentrazione plasmatica di picco di ~30 µM. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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