In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
30.000mg/ml
(123.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
La (-)-Huperzina A è un inibitore potente, altamente specifico e reversibile dell'acetilcolinesterasi (AChE) con Ki di 7 nM, che mostra una selettività 200 volte maggiore per la AChE G4 rispetto alla AChE G1. Agisce anche come antagonista del recettore NMDA. Fase 4.
Target
AChE (G4 form)
7 nM(Ki)
In vitro
La (-)-Huperzine A è un nuovo alcaloide isolato dall'erba cinese Huperzia serrata. La (-)-Huperzine A inibisce preferenzialmente l'AChE tetramerica (forma G4). La (-)-Huperzine A è più potente della tacrina, della fisostigmina, della galantamina e della rivastigmina per quanto riguarda l'inibizione dell'attività dell'AChE, mentre la HupA è l'inibitore della BuChE meno potente tra gli inibitori. La (-)-Huperzine A possiede la capacità di proteggere le cellule contro il perossido di idrogeno, la proteina β-amiloide, il glutammato, l'ischemia e la citotossicità e l'apoptosi indotte dalla staurosporina. Questi effetti protettivi sono correlati alla sua capacità di attenuare lo stress ossidativo, regolare l'espressione delle proteine apoptotiche Bcl-2, Bax, P53 e caspasi-3, proteggere i mitocondri, aumentare il fattore di crescita nervoso e i suoi recettori e interferire con il metabolismo della proteina precursore dell'amiloide.
In vivo
La (-)-Huperzine A può migliorare la carenza di apprendimento e memoria in modelli animali e pazienti affetti da AD. Le sue azioni potenzialmente benefiche includono la modifica della processazione del peptide β-amiloide, la riduzione dello stress ossidativo, la protezione neuronale contro l'apoptosi e la regolazione dell'espressione e della secrezione del fattore di crescita nervoso (NGF) e della segnalazione del NGF. La (-)-Huperzine A inibisce significativamente l'attività della AChE nella corteccia, nell'ippocampo, nello striato, nel setto mediale, nel midollo allungato, nel cervelletto e nell'ipotalamo di ratti uccisi 30 minuti dopo la somministrazione di (-)-Huperzine A a diversi livelli di dose rispetto al controllo salino.
Caratteristiche
Maggiore penetrazione della barriera emato-encefalica, maggiore biodisponibilità orale e più lunga inibizione dell'AChE rispetto a tacrina, donepezil e rivastigmina.
Sellecks (-)-Huperzine A (HupA) È stato citato da 1 Pubblicazione
Donepezil, a drug for Alzheimer's disease, promotes oligodendrocyte generation and remyelination.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4]
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