SMARCA2

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E1103 AU-15330 AU-15330 è un degradatore chimerico (PROTAC) che mira alla proteolisi delle subunità ATPasi SWI/SNF, SMARCA2 e SMARCA4, in grado di indurre una potente inibizione della crescita tumorale in modelli di xenotrapianto di cancro alla prostata.
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E0111 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Composto 14) è un inibitore attivo per via orale di Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) con IC50 inferiori a 0,005 µM.
DNA Repair, August 2025, 103884
Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
S9612 ACBI1 ACBI1 è un potente e cooperativo degradatore PROTAC di SMARCA2, SMARCA4 e PBRM1 con DC50 di 6 nM, 11 nM e 32 nM per SMARCA2, SMARCA4 e PBRM1 nelle cellule MV-4-11, rispettivamente. ACBI1 è composto da un ligando del bromodominio, un linker e la E3 ubiquitina ligasi VHL. ACBI1 induce effetti antiproliferativi e apoptosi.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
Cancer Research, 2025, 1997-2013
Mol Metab, 2025, 93:102107
E6700New G-6599 G-6599 è un potente degradatore monovalente di SMARCA2/SMARCA4 che si lega covalentemente a una cisteina sulla E3 ligasi FBXO22, formando un complesso ternario per la degradazione ubiquitina-proteasoma. Mostra potenziali applicazioni di ricerca nel cancro alla prostata androgeno-dipendente e nel cancro del polmone non a piccole cellule mutante SMARCA4.
E1178 FHD-286 (Camibirstat) Il Camibirstat (FHD-286) è un inibitore dell'ATPasi BRG1/BRM per il trattamento di disturbi correlati al BAF come la leucemia mieloide acuta.
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII

SGC-SMARCA-BRDVIII è un inibitore potente e selettivo di SMARCA2/4 BRD.

E1711 FHT-1015 FHT-1015 è un potente inibitore allosterico a piccola molecola di SMARCA4/SMARCA2 ATPasi con valori di IC50 ≤10 nM. FHT-1205 diminuisce le cellule PD1+TIM3+ e l'espressione delle citochine in vivo.
S7315 PFI-3 PFI-3 è una sonda chimica selettiva per i bromodomini SMARCA, inclusi i bromodomini SMARCA2, SMARCA4 e PB1(5).
bioRxiv, 2025, nan
Cell Rep, 2023, 42(2):112097
J Transl Med, 2023, 21(1):639
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E8293New YD54 YD54 è un PROTAC potente, selettivo e biodisponibile per via orale e un degradatore di SMARCA2 con DC50 di 8,1 nM a 24 ore. Esibisce attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di cancro al polmone con mutazione SMARCA4 e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro al polmone non a piccole cellule.
E8294New YDR1 YDR1 è un PROTAC potente, selettivo e biodisponibile per via orale basato su Cereblon e un degradatore di SMARCA2 con una DC50 di 60 nM a 48 ore. Mostra attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di cancro al polmone con mutazione SMARCA4 e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro al polmone non a piccole cellule.