ZZW-115 è un potente inibitore di NUPR1 con IC50 di 0,42 μM nelle cellule Hep2G e 7,75 μM nelle cellule SaOS-2. Questo composto mostra un'evidente attività antitumorale attraverso la sua interazione con NUPR1.
solo per uso di ricerca
N. Cat.: E1037
Struttura chimica
| Peso molecolare | 573.97 | Formula | C₂₄H₃₄Cl₃F₃N₄S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 10122-45-9 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | Cl.Cl.Cl.CN(C)CCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(162.02 mM)
Water : 46 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
NUPR1
(in Hep2G cells) 0.42 μM
NUPR1
(in SaOS-2 cells) 7.75 μM
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| In vitro |
ZZW-115 is capable of efficiently killing the pancreatic tumor cell lines by targeting NUPR1 and inhibits the growth of other tumor-derived cells. This compound induced cell death is the consequence of a decrease of ATP production by the mitochondria accompanied by an increase of mitochondrial ROS production with a transient metabolic shift toward anaerobic glycolysis inhibiting. |
| In vivo |
ZZW-115 can disrupt tumor growth at low doses and can reduce tumor size for the xenografted tumors, without obvious neurological side effects in the mice. This compound is a very efficient anticancer drug candidate in vivo on mice because, due mainly to necrosis, it is capable not only of stopping tumor growth but also of decreasing the tumor size until its disappearance. |
Riferimenti |