ZZW-115 è un potente inibitore di NUPR1 con IC50 di 0,42 μM nelle cellule Hep2G e 7,75 μM nelle cellule SaOS-2. Questo composto mostra un'evidente attività antitumorale attraverso la sua interazione con NUPR1.
solo per uso di ricerca
N. Cat.: E1037
| Peso molecolare | 573.97 | Formula | C₂₄H₃₄Cl₃F₃N₄S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 10122-45-9 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | Cl.Cl.Cl.CN(C)CCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(162.02 mM)
Water : 46 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
NUPR1
(in Hep2G cells) 0.42 μM
NUPR1
(in SaOS-2 cells) 7.75 μM
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| In vitro |
ZZW-115 è in grado di uccidere efficacemente le linee cellulari di tumori pancreatici mirando a NUPR1 e inibisce la crescita di altre cellule derivate da tumori. La morte cellulare indotta da questo composto è la conseguenza di una diminuzione della produzione di ATP da parte dei mitocondri accompagnata da un aumento della produzione di ROS mitocondriali con uno spostamento metabolico transitorio verso l'inibizione della glicolisi anaerobica. |
| In vivo |
ZZW-115 può interrompere la crescita tumorale a basse dosi e può ridurre le dimensioni del tumore per i tumori xenotrapiantati, senza evidenti effetti collaterali neurologici nei topi. Questo composto è un candidato farmaco antitumorale molto efficiente in vivo sui topi perché, principalmente a causa della necrosi, è in grado non solo di arrestare la crescita tumorale ma anche di diminuire le dimensioni del tumore fino alla sua scomparsa. |
Riferimenti |