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YU238259 DNA-PK Inibitore

Name: YU238259
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8379
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.: S8379

YU238259 è un nuovo inibitore della riparazione del DNA dipendente dall'omologia (HDR), ma non inibisce la giunzione terminale non omologa (NHEJ), in saggi reporter GFP basati su cellule.

YU238259 DNA-PK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 459.95

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.69%

99.69

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA-PK Inibitori	Nedisertib (M3814) AZD7648 NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 CC-115 LTURM34 Compound 401

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	459.95	Formula	C₂₂H₂₂ClN₃O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1943733-16-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NCCC3=NC=C(C=C3)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (197.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.55mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.65mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HDR
In vitro	YU238259 exhibits potent synthetic lethality in the setting of DNA damage response and DNA repair defects. Treatment with this compound is not only synergistic with ionizing radiation (IR), etoposide, and PARP inhibition, but this synergism is heightened by BRCA2-deficiency. Synthetic lethality of this chemical in HDR-deficient cells results from accumulation of unresolved DSBs following additional inhibition of residual HDR pathway activity. Inhibition of HDR activity by this agent has little to no effect on the NHEJ pathway. It sensitizes tumor cells to radiation therapy and DSB-inducing chemotherapy .
In vivo	Growth of BRCA2-deficient human tumor xenografts in nude mice is significantly delayed by YU238259 treatment even in the absence of concomitant DNA-damaging therapy.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26116172/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):