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Trametinib (GSK1120212) MEK Inibitore

N. Cat.: S2673

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) è un inibitore MEK1/2 altamente specifico e potente con IC50 di 0,92 nM/1,8 nM in saggi senza cellule, e non inibisce le attività chinasiche di c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Questo composto attiva l'autophagy e induce l'apoptosis.

Trametinib (GSK1120212) MEK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 615.39

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro MEK Inibitori	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 CI-1040 (PD184352) (E/Z)-BIX02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 GDC-0623

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

DMSO : 8 mg/mL (12.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (162.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (162.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (162.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 22 mg/mL (35.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo batch selection In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

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Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

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Trametinib (GSK1120212) is a potent inhibitor of MEK1 (4.75 nM), BRaf-MEK1 (0.001 nM), MEK2 (14.40 nM), BRaf-MEK2 (0.465 nM), and MEK (<250 nM). Trametinib (GSK1120212) exhibits the greatest inhibitory potency toward BRaf-MEK1 (IC50 = 0.001 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni	Trametinib (GSK1120212) is a highly selective, reversible allosteric MEK1/2 inhibitor. It affects the MAPK/ERK signaling pathway by preventing RAF-dependent MEK phosphorylation and suppressing ERK activation to inhibit tumor cell proliferation, migration, and induce apoptosis.
Applicazioni principali e meccanismo d'azione

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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	615.39	Formula	C₂₆H₂₃FIN₅O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	871700-17-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	JTP-74057			Smiles	CC1=C2C(=C(N(C1=O)C)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C(=O)N2C4=CC=CC(=C4)NC(=O)C)C5CC5

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Trametinib (GSK1120212) Combination Database

Leggi di più sull'analisi comparativa di Trametinib (GSK1120212)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
Could you help us with the best way to prepare it for in vivo i.p. injections?

Risposta:
It can be dissolved in 4% DMSO/corn oil at 3 mg/ml clearly.

Domanda 2:
How to solve the problem that it didn't dissolve up to 10mM in DMSO at room temperature?

Risposta:
The solution can be heated up to 50 degrees to help dissolve it. Besides, sonication (with a probe sonicator) also greatly helps with this compound.

Calcolatore di diluizione

Calcola la diluizione necessaria per preparare una soluzione madre. Il calcolatore di diluizione Selleck si basa sulla seguente equazione:

Concentrazione _(inizio) x Volume _(inizio) = Concentrazione _(fine) x Volume _(fine)

Questa equazione è comunemente abbreviata come: C1V1 = C2V2 ( Input Output )

*Quando si preparano le soluzioni stock, utilizzare sempre il peso molecolare specifico del lotto del prodotto, riportato sull'etichetta del flacone e sulla SDS/COA (disponibili online).

L'equazione del calcolatore di diluizione seriale

Diluizioni seriali

Concentrazione (inizio):

Fattori di diluizione:

Risultato calcolato

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):