Name: Thiostrepton
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4354
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	PROTAC Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Altro Others Inibitori	Furimazine (PBI 3939) Guanidinoacetic acid Blebbistatin Polybrene (Hexadimethrine Bromide) Silibinin (NSC 651520) Palmitic acid Sesamin Ursolic Acid Osthole Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	1664.89	Formula	C₇₂H₈₅N₁₉O₁₈S₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1393-48-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Alaninamide, Bryamycin, Thiactin			Smiles	CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(=C)C(=O)NC(C(=O)NC23CCC(=NC2C4=CSC(=N4)C(C(OC(=O)C5=NC6=C(C=CC(C6O)N1)C(=C5)C(C)O)C)NC(=O)C7=CSC(=N7)C(NC(=O)C8CSC(=N8)C(=CC)NC(=O)C(NC(=O)C9=CSC3=N9)C(C)O)C(C)(C(C)O)O)C1=NC(=CS1)C(=O)NC(=C)C(=O)NC(=C)C(=O)N)C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (3.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (0.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro

Thiostrepton inhibits growth of the parasite in the micromolar range which is 10-fold below concentrations with observable effects on total protein synthesis. This compound results in disappearance of organellar-encoded RNA transcripts within 6 hours of treatment while transcripts of a nuclear-encoded mRNA remain constant for at least 8 hous of treatment. It directly interacts with two nucleotides in the GTPase domain of Escherichia coli. This chemical directly interacts the region around position 1067 in domain II of 23S rRNA inhibits GTP hydrolysis by elongation factor G (EF-G) on the ribosome at the conditions of multiple turnover. It interferes with EF-G footprints in the alpha-sarcin stem loop (A2660, A2662) located in domain VI of 23S rRNA. The compound interacts with a 58-nucleotide domain of large subunit ribosomal RNA, and binds to the ribosome cooperatively with Ribosomal protein L11. Its and RNA recognition cooperativity can be attributed to N- and C-terminal domains of L11, respectively. It binds primarily to 23 S rRNA, thus probably inhibits peptide elongation by impeding a conformational change within protein L11 that is important for the function of the ribosomal GTPase centre. Treatment with this compound (10 μM) reduces FOXM1 expression in a time- and dose-dependent manner, independent of de novo protein synthesis and predominantly at transcriptional and gene promoter levels. It (10 μM) induces cell cycle arrest at G(1) and S phases and cell death, concomitant with FOXM1 repression in breast cancer cells. This agent (10 μM) also shows efficacy in repressing breast cancer cell migration, metastasis, and transformation, which are all downstream functional attributes of FOXM1.

Riferimenti

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8999899/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449736/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634289/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9512711/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645012/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiostrepton

Peso molecolare: 1664.89