Name: Thiazovivin (TZV)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1459
Rating: 5 (88 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Prodotti spesso usati con Thiazovivin (TZV)

SB431542

In combination with SB431542, this compound allows porcine embryonic fibroblasts (PEFs) to directly convert to fat-laden adipocytes.

Y-27632

Combined use with Y-27632, it maintains the undifferentiated state of iPSCs and promotes cell survival.

RepSox (E-616452)

It and RepSox lead to significant decrease in COL1A1 expression levels in HSF and KSF cells.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Incubation with this compound and Laduviglusib in Lgr5-GFPhi cells results in colony formation by 25% to 30% of single-sorted intestinal stem cells (ISCs).

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro ROCK Inibitori	Y-27632 Dihydrochloride NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl GSK269962A

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
HSMCs	Function Assay	1 μM	2 h	reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation	24965170
SCU-i10 hiPSCs	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h	significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth	25077932
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	311.36	Formula	C₁₅H₁₃N₅OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1226056-71-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (202.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (96.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.100mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK (Cell-free assay) ~0.5 μM
In vitro	Sebbene mostri un impatto limitato sulla proliferazione cellulare, il trattamento con Thiazovivin (TZV) aumenta significativamente la sopravvivenza delle cellule staminali embrionali umane (hESC) dopo dissociazione enzimatica di oltre 30 volte, mantenendo al contempo in modo omogeneo la pluripotenza con la caratteristica morfologia coloniale, l'espressione di marcatori tipici della pluripotenza come la fosfatasi alcalina (ALP) e un cariotipo normale. Le hESC dissociate trattate con questo composto mostrano un'adesione drasticamente aumentata alle piastre rivestite di matrigel o laminina, ma non a quelle rivestite di gelatina, entro poche ore. Questo trattamento chimico aumenta l'attività della β1 integrina mediata dall'adesione cellula-ECM, che agisce in sinergia con i fattori di crescita per promuovere la sopravvivenza cellulare. Oltre ad attivare l'integrina, questo composto, ma non Tyrintegin (Ptn), protegge le hESC dalla morte in assenza di ECM in sospensione attraverso l'interazione cellula-cellula mediata dalla E-caderina. Esso inibisce potentemente l'endocitosi della E-caderina, stabilizzando di conseguenza la E-caderina sulla superficie cellulare e portando al ristabilimento dell'interazione cellula-cellula, essenziale per la sopravvivenza delle hESC in condizioni prive di ECM. Questo inibitore, ma non Tyrintegin (Ptn) a 2 μM, inibisce l'attività della ROCK e protegge le hESC a un livello simile all'inibitore selettivo della ROCK ampiamente utilizzato Y-27632 a 10 μM, suggerendo che la segnalazione Rho-ROCK regola l'adesione cellula-ECM e cellula-cellula. A 1 μM, aumenta di oltre 10 volte l'efficienza di riprogrammazione delle cellule mononucleate da CB in cellule staminali pluripotenti indotte (iPSC).
Saggio chinasico	Saggio ROCK in vitro
Saggio chinasico	Thiazovivin viene sciolto in DMSO. Il kit di dosaggio CycLex Rho-kinase viene utilizzato per rilevare l'attività di ROCK utilizzando ROCK ricombinante in presenza di concentrazioni crescenti di questo composto (~10 μM).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406903/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296996/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19838168/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29400712/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	ROCK1/2		28849097
Immunofluorescence	E-cadherin / N-cadherin / α-SMA		28849097

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiazovivin (TZV) ROCK inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 311.36

Controllo Qualità (Quality Control)

Prodotti spesso usati con Thiazovivin (TZV)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Thiazovivin (TZV) ROCK inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 311.36

Controllo Qualità (Quality Control)

Prodotti spesso usati con Thiazovivin (TZV)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)