Name: Telaprevir (VX-950)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1538
Rating: 5 (46 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Altro HCV Protease Inibitori	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine Voxilaprevir

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	679.85	Formula	C₃₆H₅₃N₇O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	402957-28-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY-570310, MP-424,VX-950			Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets/IC₅₀/Ki	HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
In vitro	Telaprevir inhibits the hepatitis C virus NS3-4A serine protease, leading to the block of viral polyprotein processing and subsequently decrease of viral RNA replication, total HCV RNA levels and protein levels in the Con1 (genotype 1b) subgenomic HCV replicon cells in a time- and dose-dependent manner. This compound displays a significant time-dependent increase in inhibitory effect on the replication of HCV RNA with IC50 values of 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM and 0.139 μM for 24, 48, 72 and 120 hours incubation, respectively. It displays an average IC50 of 0.354 μM and an average IC90 of 0.830 μM, respectively, from three independent experiments using the 48 hours incubation. This chemical has no significant cytotoxicity to HCV replicon cells, parental Huh-7 and HepG2 cells after 48 hours incubation. It (17.5 μM) completely eradicates HCV RNA from replicon cells after 13 days incubation without rebound after this compound is withdrawn. It displays an additive to moderate synergistic effect on reduction of HCV RNA replication and suppression of resistance mutations without significant increase in cytotoxicity when in combination with IFN-α, compared to treatment with each agent alone.
Saggio chinasico	Determinazione dell'attività anti-HCV
Saggio chinasico	Cellule Huh-7 stabili contenenti il replicone HCV subgenomico auto-replicante, identico in sequenza al replicone I₃₇₇neo/NS3-3'/wt, vengono utilizzate per i saggi anti-HCV. Le cellule replicanti vengono incubate a 37 °C per il periodo di tempo indicato con questo composto diluito in serie in DMEM più 2% FBS e 0,5% dimetilsolfossido (DMSO). L'RNA cellulare totale viene estratto utilizzando un kit RNeasy-96, e il numero di copie di RNA dell'HCV viene determinato utilizzando un saggio RTPCR quantitativo (QRT-PCR) per la valutazione della concentrazione inibitoria al 50% (IC50
In vivo	Oral administration of Telaprevir reduces HCV protease-dependent cleavage and subsequent secretion of SEAP from the liver into the blood in the mice model to 18.7% and 18.4% at dosage of 10 and 25 mg/kg, respectively. Administration of this compound at 200 mg/kg for 1 week results in a 1.9 log reduction of HCV RNA in genotype 1b HCV-infected human hepatocyte chimeric mice, and when treatment in combination with MK-0608 (50 mg/kg) for 4 weeks, viruses are eliminated from mice.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16495249/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21145818/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02881034	Completed	Hepatitis C	Hospices Civils de Lyon	February 2014	--
NCT01994486	Completed	Hepatitis C Chronic	University of Florida\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2013	Phase 2
NCT01980290	Completed	Hepatitis Chronic	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 2013	--
NCT01841502	Terminated	Hepatitis C Infection\|Depression	Radboud University Medical Center\|Janssen LP	May 2013	Phase 2
NCT01766167	Completed	Chronic Hepatitis C	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 2013	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telaprevir (VX-950) Inibitore della proteasi NS3-4A dell'HCV

Peso molecolare: 679.85