Home Metabolism P450 (e.g. CYP17) Inibitore Sulfaphenazole

solo per uso di ricerca

Sulfaphenazole P450 (e.g. CYP17) Inibitore

N. Cat.: S3673

Sulfaphenazole (Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa) è un inibitore di CYP2C9 con un valore Ki di 0,3 μM e dimostra una selettività almeno 100 volte superiore rispetto ad altre isoforme di CYP450 (valori Ki di 63 e 29 μM per CYP2C8 e CYP2C18, rispettivamente, e nessuna attività su CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19).
Sulfaphenazole P450 (e.g. CYP17) Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 314.36

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 314.36 Formula

C15H14N4O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 526-08-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa Smiles C1=CC=C(C=C1)N2C(=CC=N2)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (200.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP2C9
(Cell-free assay)
0.3 μM(Ki)
In vitro
Cystamine is a transglutaminase (TGase) inhibitor. In addition to TGase inhibition, cystamine is able to replenish glutathione and to inhibit caspase activity. The inhibitory capacity of cystamine in vitro is largely affected by the extent of the reduced form of the molecule. Nonetheless, cystamine inhibits in situ TGase activity decidedly stronger than cysteamine.
In vivo
Treatment with cystamine results in prolonged survival and decreased abnormal movements in a murine model of HD（Huntington's disease）. Cystamine does not cross the blood brain barrier. Cystamine treatment normalizes transglutaminase and GGEL levels in R6/2 mice. cystamine has significant efficacy in improving the neurological and neuropathological phenotype observed in the R6/2 transgenic model of HD and strongly suggests that Tgase plays a role in HD.
Riferimenti