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STM2457 Inibitore di METTL3

N. Cat.S9870

STM2457 è un inibitore catalitico primo nella sua classe, altamente potente e selettivo della RNA Methyltransferase METTL3 con una IC50 di 16,9 nM. STM2457 è altamente specifico per METTL3 e non ha mostrato inibizione di altre RNA methyltransferases.
STM2457 RNA Methyltransferase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 444.53

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 444.53 Formula

C25H28N6O2

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2499663-01-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles O=C(NCC1=C[N]2C=C(CNCC3CCCCC3)C=CC2=N1)C4=CC(=O)N5C=CC=CC5=N4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 125 mg/mL (281.19 mM) Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
METTL3
(Cell-free assay)
16.9 nM
In vitro

Questo composto ha un'inibizione catalitica altamente efficiente e selettiva sulla RNA methyltransferase METTL3, causando difetti di espressione genica coerenti con un effetto sull'efficienza traslazionale dell'mRNA dei substrati m6A.

In vivo

STM2457 previene l'espansione della leucemia mieloide acuta (LMA) e riduce il numero di cellule staminali leucemiche chiave in vivo.

Riferimenti