Home Immunology & Inflammation ROS Inibitore (S)-Methylisothiourea sulfate

solo per uso di ricerca

(S)-Methylisothiourea sulfate ROS Inibitore

N. Cat.: S3631

(S)-Methylisothiourea sulfate è un potente inibitore della NO sintasi inducibile (iNOS).
(S)-Methylisothiourea sulfate ROS Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 139.19

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S363101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.66%
99.66

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 139.19 Formula

C2H6N2S.1/2 H2SO4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 867-44-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CSC(=N)N.CSC(=N)N.OS(=O)(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
iNOS
In vitro
S-Methylisothiourea sulfate (SMT) is at least 10- to 30-fold more potent as an inhibitor of inducible NOS (iNOS) in immunostimulated cultured macrophages (EC50, 6 microM) and vascular smooth muscle cells (EC50, 2 microM) than NG-methyl-L-arginine (MeArg) or any other NOS inhibitor yet known. The effect of SMT on iNOS activity can be reversed by excess L-arginine in a concentration-dependent manner. SMT is a competitive inhibitor of iNOS activity at the L-arginine site. SMT (up to 1 mM) does not inhibit the activity of xanthine oxidase, diaphorase, lactate dehydrogenase, monoamine oxidase, catalase, cytochrome P450, or superoxide dismutase. SMT is equipotent with MeArg in inhibiting the endothelial, constitutive isoform of NOS in vitro.
In vivo
Treatment of the mice with S-methylisothiourea sulfate (SMT), a potent inhibitor of inducible NO synthase (NOS), prevents the elevation of serum NO levels and concomitantly reduces the enhanced response to pentylenetetrazole. Therapeutic administration of SMT (5 mg/kg, i.p., given 2 hr after LPS, 10 mg/kg, i.p.) attenuates the rises in plasma alanine and aspartate aminotransferases, bilirubin, and creatinine and also prevents hypocalcaemia when measured 6 hr after administration of LPS. SMT (1 mg/kg, i.p.) improves 24-hr survival of mice treated with a high dose of LPS (60 mg/kg, i.p.). SMT is beneficial to myocardial contractility in this model of endotoxemia.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05770284 Recruiting
Liver Diseases
Institute of Liver and Biliary Sciences India
 2023-03-15 Not Applicable
NCT02858362 Terminated
Duchenne Muscular Dystrophy
Summit Therapeutics
 2016-06 Phase 2