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Rivastigmine Tartrate AChR Inibitore

Name: Rivastigmine Tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2087
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.: S2087

Rivastigmine Tartrate (ENA 713) è un inibitore della colinesterasi con IC50 di 5,5 μM, e utilizzato come agente parasimpaticomimetico o colinergico per il trattamento della malattia di Alzheimer da lieve a moderata.

Rivastigmine Tartrate AChR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 400.42

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro AChR Inibitori	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Palmatine Lycorine Nitenpyram Chelidonine PNU 282987 HCl (-)-Huperzine A (HupA)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	400.42	Formula	C₁₄H₂₂N₂O₂.C₄H₆O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	129101-54-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ENA 713			Smiles	CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)C(C)N(C)C.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

DMSO : 42 mg/mL (104.88 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AChR 5.5 μM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22087207/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05768126	Recruiting	Depressive Disorder	UMC Utrecht\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development\|St. Antonius Hospital\|Tergooi Hospital	September 29 2021	Phase 4
NCT01585272	Completed	Alzheimer''s Dementia	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2012	Phase 4
NCT01073319	Completed	Methamphetamine Dependence\|Substance Abuse\|Methamphetamine Abuse	Baylor College of Medicine\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	July 2009	Phase 1
NCT01312363	Completed	Alzheimer''s Disease	Seoul National University Hospital\|Seoul National University Bundang Hospital\|Seoul St. Mary''s Hospital\|Korea University\|Bobath Memorial Hospital\|Chung-Ang University Hosptial Chung-Ang University College of Medicine\|Hanyang University\|Kwandong University Myongji Hospital\|Inha University Hospital\|SungAe General Hospital\|Ewha Womans University\|Inje University\|Hanyang University Seoul Hospital\|Kyunghee University Medical Center\|Hallym University Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Konyang University Hospital\|Wonkwang University Sanbon Medical Center\|Yong-in Hyoja Geriatric Hospital\|Jeju National University\|Dong-A University Hospital	June 2009	--
NCT00624663	Completed	Rivastigmine Toxicity	Tel-Aviv Sourasky Medical Center\|Medical Corps Israel Defense Force	January 2009	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):