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Relebactam β-lactamase Inibitore

N. Cat.S0074

Relebactam (MK-7655) è un potente inibitore contro le β-lactamases KPC-2, di classe A e di classe C (AmpC).
Relebactam β-lactamase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 348.38

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.75%
99.75

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 348.38 Formula

C12H20N4O6S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1174018-99-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MK-7655 Smiles C1CC(N2CC1N(C2=O)OS(=O)(=O)O)C(=O)NC3CCNCC3

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (200.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 70 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β-lactamase
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05561764 Recruiting
Cystic Fibrosis|Pneumonia Bacterial
Hartford Hospital|Merck Sharp & Dohme LLC|Q2 Solutions|Connecticut Children''s Medical Center|St. Christopher''s Hospital for Children|University of Texas Southwestern Medical Center|University of Pittsburgh Medical Center|Indiana University Health Methodist Hospital|James Whitcomb Riley Hospital for Children
January 3 2023 Phase 4
NCT05146154 Enrolling by invitation
Obesity|Critical Illness
University of Illinois at Chicago|Merck Sharp & Dohme LLC
January 1 2023 Phase 4
NCT05285046 Unknown status
Bacterial Infections|Antibiotic Resistant Infection
D''Or Institute for Research and Education
April 1 2022 --
NCT04493151 Completed
Sepsis
Joseph L. Kuti PharmD|Merck Sharp & Dohme LLC|Hartford Hospital
January 1 2021 Phase 1
NCT04147221 Completed
Sepsis
Hartford Hospital|Merck Sharp & Dohme LLC
February 10 2020 Phase 1
NCT03969901 Active not recruiting
Suspected or Documented Gram-negative Bacterial Infection
Merck Sharp & Dohme LLC
October 8 2019 Phase 2|Phase 3