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R59949

Name: R59949
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0082
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.E0082

R59949, un inibitore della diacilglicerolo chinasi (DGK) con una IC50 di 300 nM, inibisce la produzione inducibile di ossido nitrico diminuendo l'assorbimento transplasmalemmico di L-arginina nelle cellule muscolari lisce vascolari. Questo composto inibisce fortemente la DGK di tipo I a e γ, e attenua moderatamente la DGK di tipo II θ e κ.

Struttura chimica

Peso molecolare: 489.58

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E008201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.24%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.24

Target correlati	PROTAC Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Altro Others Inibitori	Furimazine (PBI 3939) Guanidinoacetic acid Blebbistatin Polybrene (Hexadimethrine Bromide) Silibinin (NSC 651520) Palmitic acid Sesamin Ursolic Acid Osthole Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	489.58	Formula	C₂₈H₂₅F₂N₃OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	120166-69-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	FC1=CC=C(C=C1)C(=C2CCN(CCN3C(=S)NC4=CC=CC=C4C3=O)CC2)C5=CC=C(F)C=C5

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (200.17 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (10.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DKG 0.3 μM
In vitro	R59949 è un inibitore pan-diacilglicerolo chinasi (DGK), che inibisce la produzione inducibile di NO diminuendo l'assorbimento transplasmalemmico di L-arginina nelle cellule muscolari lisce dell'aorta di ratto (RASMC).
In vivo	R59949 sovraregola l'espressione di PHD-2, e downregola anche HIF-1α e il fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) nella retina di topi con retinopatia indotta dall'ossigeno (OIR), suggerendo una potenziale possibilità che questo composto sopprima la fisiopatologia neovascolare retinica tramite la via PHD2/HIF-1α/VEGF.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27909743/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451596/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):