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(R)-CR8 trihydrochloride CDK Inibitore

N. Cat.E0647

Il (R)-CR8 trihydrochloride, uno degli isomeri di CR8, un potente inibitore di CDK1/2/5/7/9 con effetto antiproliferativo e proapoptotico sulle linee cellulari CML.
(R)-CR8 trihydrochloride CDK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 540.92

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E064701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false Purezza: 99.08%
99.08

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 540.92 Formula

C24H29N7O.3ClH

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1786438-30-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (184.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK1
CDK2
CDK5
CDK7
CDK9
In vitro

Il (R)-CR8 trihydrochloride (0,1-100 μM) un potente induttore della morte cellulare apoptotica con un IC50 di 0,49 μM per la linea cellulare SH-SY5Y. Questo composto (0,25-10 μM) induce un'induzione dose-dipendente della scissione della poli-(ADP-ribosio)polimerasi (PARP).
In vivo

Il trattamento con (R)-CR8 trihydrochloride attenua i deficit sensomotori e cognitivi, allevia i sintomi simil-depressivi e riduce il volume della lesione nei ratti con lesione cerebrale traumatica indotta da percussione laterale del fluido.
Riferimenti