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Proparacaine HCl Sodium Channel antagonist

N. Cat.: S1828

Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride) is a voltage-gated sodium channels antagonist with ED50 of 3.4 mM.
Proparacaine HCl Sodium Channel antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 330.85

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S182801 Water]66 mg/mL]false]DMSO]12 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.60%
99.60

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 330.85 Formula

C16H26N2O3.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 5875-06-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Proxymetacaine Hydrochloride Smiles CCCOC1=C(C=C(C=C1)C(=O)OCCN(CC)CC)N.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 66 mg/mL

DMSO : 12 mg/mL (36.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Voltage-gated sodium channel
3.4 mM(ED50)
In vitro

Proparacaine è più potente e meno tossico della cocaina. Proparacaine aumenta significativamente i valori Ct di FHV-1 (P < 0,01), C. felis e 28S rDNA quando viene usato l'acido fusidico.

In vivo

Proparacaine inibisce la migrazione e l'adesione dell'epitelio corneale attraverso l'alterazione del citoscheletro di actina. Proparacaine agisce come la bupivacaina o la lidocaina e produce blocchi spinali dose-dipendenti della funzione motoria, della propriocezione e della nocicezione. La proxymetacaina intratecale produce anche un blocco sensoriale più lungo del blocco motorio.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19429093/