Name: Procarbazine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1995
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.45%

99.45

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	257.76	Formula	C₁₂H₁₉N₃O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	366-70-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC-77213 HCl			Smiles	CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.55mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.36mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro	Procarbazine plus Cu(II) induce piperidine-labile and formamidopyrimidine-DNA glycosylase-sensitive lesions at the 5'-ACG-3' sequence, complementary to a hotspot of the p53 gene, and the 5'-TG-3' sequence. Procarbazine causes DNA damage through non-enzymatic formation of the Cu(I)-hydroperoxo complex and methyl radicals. Procarbazine has a strong clastogenic effect in hematopoietic cells and is mutagenic in a variety organs after high dose treatment.
In vivo	Procarbazine causes significant decrease in testicular and epididymal weight and a drastic reduction in haploid cells and spermatogenic arrest, demonstrating variation among the test golden hamster. Procarbazine produces a dose-dependent potentiation of MAO A in brown adipose tissue, the elevation being more pronounced following monomethylhydrazine, with activity rising to 350% of that in control homogenates in rats. Procarbazine or monomethylhydrazine reduces metabolism of this amine by a similar degree as had been determined ex-vivo in blood vessel homogenates. Procarbazine is mutagenic, clastogenic and teratogenic in a wide range of test systems of varying complexity and a wide-spectrum carcinogen in rodents and monkeys, causing tumours of the haemopoietic system, the mammary gland, the lung and the nervous system. Procarbazine in vivo undergoes a complex series of metabolic changes that result in the generation of a number of chemically reactive species, including methylating agents and free radicals.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12948823/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10521668/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11868631/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395220/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00003564	Withdrawn	Brain and Central Nervous System Tumors	M.D. Anderson Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)		Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 257.76