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Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis Inibitore

N. Cat.: S1995

Procarbazine HCl (NSC-77213) è una forma di sale cloridrato di procarbazine, un composto alchilante polifunzionale, utilizzato per il trattamento del linfoma di Hodgkin.
Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 257.76

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.45%
99.45

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 257.76 Formula

C12H19N3O.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 366-70-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-77213 HCl Smiles CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro

Procarbazine plus Cu(II) induce piperidine-labile and formamidopyrimidine-DNA glycosylase-sensitive lesions at the 5'-ACG-3' sequence, complementary to a hotspot of the p53 gene, and the 5'-TG-3' sequence. Procarbazine causes DNA damage through non-enzymatic formation of the Cu(I)-hydroperoxo complex and methyl radicals. Procarbazine has a strong clastogenic effect in hematopoietic cells and is mutagenic in a variety organs after high dose treatment.

In vivo

Procarbazine causes significant decrease in testicular and epididymal weight and a drastic reduction in haploid cells and spermatogenic arrest, demonstrating variation among the test golden hamster. Procarbazine produces a dose-dependent potentiation of MAO A in brown adipose tissue, the elevation being more pronounced following monomethylhydrazine, with activity rising to 350% of that in control homogenates in rats. Procarbazine or monomethylhydrazine reduces metabolism of this amine by a similar degree as had been determined ex-vivo in blood vessel homogenates. Procarbazine is mutagenic, clastogenic and teratogenic in a wide range of test systems of varying complexity and a wide-spectrum carcinogen in rodents and monkeys, causing tumours of the haemopoietic system, the mammary gland, the lung and the nervous system. Procarbazine in vivo undergoes a complex series of metabolic changes that result in the generation of a number of chemically reactive species, including methylating agents and free radicals.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395220/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-09-04)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05675410 RECRUITING
Lugano Classification Limited Stage Hodgkin Lymphoma AJCC v8
National Cancer Institute (NCI)
2023-05-11 PHASE3
NCT00887146 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Brain and Central Nervous System Tumors
Alliance for Clinical Trials in Oncology
2009-09 PHASE3
NCT06830421 RECRUITING
Primary Central Nervous System Lymphoma
University Hospital Freiburg
2023-08-09 PHASE3
NCT06541665 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Primary Central Nervous System Lymphoma
Ono Pharmaceutical Co., Ltd.
2024-05-17 PHASE1
NCT07015242 RECRUITING
Lymphoma
Juno Therapeutics, Inc., a Bristol-Myers Squibb Company
2025-11-06 PHASE2
NCT02315326 COMPLETED
Adult Patients With Newly Diagnosed or Relapsed or Refractory Primary Central Nervous System Lymphoma (PCNSL); Or Relapsed or Refractory Secondary Central Nervous System Lymphoma (SCNSL)
Memorial Sloan Kettering Cancer Center
2014-12-08 PHASE1; PHASE2