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Danuglipron (PF-06882961) GLP-1 Receptor agonist

Name: Danuglipron (PF-06882961)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9851
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S9851

Danuglipron (PF-06882961) is a non-peptide agonist that activates the canonical G protein signaling activity only in the Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor with Trp33^ECD.

Danuglipron (PF-06882961) GLP-1 Receptor agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 555.60

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro GLP-1 Receptor Inibitori	Exenatide Acetate (Exendin-4) AZD5004 (ECC5004) Ecnoglutide（XW003） CT-996(RO7795081，RG6652）

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	555.60	Formula	C₃₁H₃₀FN₅O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2230198-02-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	OC(=O)C1=CC=C2N=C(CN3CCC(CC3)C4=NC(=CC=C4)OCC5=C(F)C=C(C=C5)C#N)[N](CC6CCO6)C2=C1

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (17.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor
In vitro	Danuglipron (PF-06882961) stimola l'accumulo di cAMP nelle cellule CHO che esprimono sia i GLP-1R umani che quelli di scimmia con valori di EC50 comparabili. Al contrario, non aumenta i livelli di cAMP nelle cellule che esprimono il GLP-1R di topo, ratto o coniglio.
In vivo	Danuglipron (PF-06882961) potenzia il rilascio di insulina stimolato dal glucosio e riduce l'assunzione di cibo nelle scimmie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33677922/ [2] https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.09.29.319483v1.full

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04616027	Completed	Diabetes Mellitus Type 2\|Renal Impairment\|Healthy	Pfizer	January 13 2021	Phase 1
NCT04552470	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Pfizer	October 26 2020	Phase 1
NCT03538743	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Pfizer	June 25 2018	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):