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Histamine Phosphate Histamine Receptor Agonista

N. Cat.: S4117

Histamine (dihidrogenofosfato di Histamine) agisce direttamente sui vasi sanguigni per dilatare le arterie e i capillari mediati dai recettori H1 e H2. Histamine Phosphate può essere utilizzato per indurre modelli animali di ulcere gastriche e intestinali.
Histamine Phosphate Histamine Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 307.14

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 307.14 Formula

C5H9N.2H3O4P

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 51-74-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Histamine diphosphate Smiles C1=C(NC=N1)CCN.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 61 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Histamine phosphate is indicated as a diagnostic aid for evaluation of gastric acid secretory function.
Targets/IC50/Ki
Histamine H1 receptor
Histamine H2 receptor
In vitro

Histamine (10 μM) gives a larger inositol monophosphate accumulation in bovine adrenal chromaffin cells. Histamine (10 μM) stimulates the level of radioactivity into the InsP3-containing fraction in bovine adrenal chromaffin cells. Histamine (100 μM) stimulates incorporation into the InsP3-containing eluate in a less extent than for angiotensin I1 and bradykinin.

In vivo

Histamine phosphate (0.025 mg/kg) produces a mean increase in basilar blood flow of 145% of control in dogs. Histamine phosphate produces considerable increases in basilar blood flow as well as a decrease in femoral arterial blood pressure in dogs when injected intravenously and measured with an electromagnetic flow transducer. Histamine phosphate (4 μg/kg) causes lymph flow to increase from 6.0 to 27.0 (SEM) ml/h in unanesthetized sheep. Histamine phosphate (4 μg/kg) also causes increases in lung water, pulmonary vascular resistance, arterial PCO2, pH, and hematocrit, and decreases in cardiac output and arterial PO2 in unanesthetized sheep. Histamine phosphate (8.3 mg/kg/min) causes no significant change in pulmonary lymph flow (QL) or protein concentration (CL) in anesthetized open-chested dogs, however, both are increased after alloxan. Histamine phosphate (8.3 mg/kg/min) also causes no significant change in the pulmonary capillary membrane filtration coefficient (Kf) and the maximum capillary pressure (PCcritical) in anesthetized open-chested dogs. Histamine phosphate (50 mg/kg) produces a pronounced rise in acid secretion but the output of pepsin remained unchanged in the unanaesthetized intact rat. Histamine phosphate (50 mg/kg) produces maximal stimulation of gastric acid secretion and is free from toxic effects in the unanaesthetized intact rat.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7396024/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13779674/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06281366 Recruiting
Pregnancy Complications
Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute|DR Healthcare
 2024-02-16 --
NCT05216133 Enrolling by invitation
Airway Disease|Barrett Esophagus|Gastroesophageal Reflux Disease
NYU Langone Health|National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH/CDC)
 2023-03-22 --
NCT05701826 Completed
Skeletal Muscle Relaxation
Fujian Shengdi Pharmaceutical Co. Ltd.
 2023-02-15 Phase 1
NCT05676346 Completed
Lower Urinary Tract Symptoms|Histamine Intolerance
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña
 2022-10-11 --