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Etomoxir sodium salt CPT-1 inhibitor

N. Cat.: S8244

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) is an irreversible inhibitor of carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) on the outer face of the inner mitochondrial membrane. Etomoxir enhances palmitate-induced cell apoptosis.
Etomoxir sodium salt CPT inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.74

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Prodotti spesso usati con Etomoxir sodium salt

BPTES

It inhibits CPT1 and BPTES blocks glutaminase GLS1 in tumor-bearing mice.

UK-5099 (PF-1005023)

It and UK5099 synergistically inhibit mitochondrial fusion dynamics when pre-incubated for 1 h prior to the beginning of the fusion experiment in differentiated PC12 cells.

Alisertib (MLN8237)

It and Alisertib combination use induces tumor regression and prolongs overall survival of the mice.

Trimetazidine

It reduces the toxic effect of trimetazidine in quiescence-induced cancer cells.

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
KB cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM 21504156
U251 Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
U87 Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
U373-U Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
MCF-7 cells Function assay 0–200 μM 4 h in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance 30981740
HepG2 cells Function assay 24 h Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range. 29740314
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 320.74 Formula

C15H18ClO4.Na

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 828934-41-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Smiles C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (199.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CPT-1
PPARα
In vitro
Etomoxir sodium salt è stato anche identificato come agonista diretto di PPARα. Questo composto si lega irreversibilmente al sito catalitico di CPT-1 inibendone l'attività, ma regola anche al rialzo gli enzimi di ossidazione degli acidi grassi. Gli effetti trascrizionali dell'etomoxir potrebbero essere dovuti a 1. un cambiamento nel metabolismo energetico con un aumento dell'utilizzo del glucosio e 2. l'attivazione di PPARalfa. Riduce la produzione di citochine pro-infiammatorie e aumenta l'apoptosis delle cellule T specifiche di MOG. È stato dimostrato che l'etomoxir diminuisce i tassi di consumo di ossigeno (OCR) e compromette la produzione di ATP e NADPH nella linea cellulare di glioblastoma pediatrico SF188.
In vivo
Etomoxir sodium salt ha un'azione protettiva sul danno da ischemia/riperfusione del rene, in modo simile a un agonista PPARalfa stabilito. È stato sviluppato per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente. Questo composto aumenta il recupero funzionale dei cuori di ratto ischemici perfusi con acidi grassi, il che non è correlato a cambiamenti nei livelli di acilcarnitine a catena lunga ed è attribuito a un maggiore utilizzo del glucosio. Un trattamento cronico di ratti con questa sostanza chimica aumenta l'attività della SR Ca2+-ATPasi, il tasso di assorbimento di Ca2+, il numero di pompe di Ca2+ attive E~P, la proteina SERCA2 e l'abbondanza di mRNA di SERCA2 del cuore. A basse dosi, ha un'influenza selettiva sul tasso di contrazione e rilassamento dei cuori sovraccarichi. Questo composto, nel fegato, può agire come proliferatore perossisomiale, aumentando la sintesi del DNA e la crescita del fegato. I topi trattati con etomoxir mostrano una ridotta infiltrazione di cellule immunitarie nel SNC con pochi macrofagi, microglia attivata o cellule T presenti. Riduce l'infiammazione e la demielinizzazione nel SNC dei topi trattati. L'inibizione dell'ossidazione degli acidi grassi da parte di questa sostanza chimica prolunga il tempo di sopravvivenza in un modello murino singenico di glioma maligno e rallenta la crescita tumorale. L'insorgenza e la progressione del glioma sono ritardate dal trattamento con il farmaco sperimentale etomoxir. È già stato testato in studi clinici di fase I/II per il trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia moderata; questo studio è stato interrotto perché 4 pazienti (su 226 che assumevano il farmaco) hanno sviluppato livelli inaccettabilmente elevati di transaminasi epatiche dopo il trattamento, e il rischio di tali effetti collaterali drastici è ritenuto sufficiente a negare il potenziale beneficio di questo farmaco per questi pazienti.
Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 p21 / FoxO1 / FoxO3a p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p-ACC2 / p-AMPK / AMPK
S8244-WB1
26716645