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Deferiprone Iron-chelating Agent

N. Cat.: S4067

Deferiprone (CP20) is a chelating agent with an affinity for ferric ion (iron III)，binds with ferric ions to form neutral 3:1 (deferiprone:iron) complexes that are stable over a wide range of pH values.
Deferiprone UGT chemical Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 139.15

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 139.15 Formula

C7H9NO2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 30652-11-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferiprone (100 μM) è in grado di proteggere i miociti dal rilascio di lattato deidrogenasi indotto dalla doxorubicina. Questo composto (300 μM) rimuove rapidamente ed efficientemente il ferro(III) dal suo complesso con la doxorubicina. Esso (300 μM) entra rapidamente nei miociti e sposta il ferro da un complesso intracellulare ferro-calceina intrappolato e spento per fluorescenza, suggerendo che nel miocita, questo composto dovrebbe anche essere in grado di spostare il ferro dal suo complesso con la doxorubicina. Questa sostanza chimica (3 mM) riduce anche notevolmente la produzione di radicali idrossilici da parte del complesso ferro(III)-doxorubicina nel sistema di generazione di superossido xantina ossidasi/xantina. Essa (0,5 mM) aumenta la rimozione del ferro libero dalla membrana dei globuli rossi in modo tempo e dose dipendente. Questo composto (0,3 mM) è efficace nell'inibire la mobilizzazione del ferro radioattivo dalle cellule cardiache cariche di ferro e nel proteggere o ripristinare l'attività degli enzimi respiratori mitocondriali. Essa (1 mM) provoca una netta diminuzione dell'attività del complesso I-III nelle cellule cardiache cariche di ferro. Questa sostanza chimica mostra un effetto citotossico sulle linee cellulari tumorali umane HSC-2, HSC-3 e HL-60 con IC50 di 13,5 μg/mL, 9,9 μg/mL e 10,6 μg/mL, l'attività citotossica di HK1 contro le cellule HL-60 e HSC-2 è ridotta in presenza di FeCl3. Essa (100 μg/mL) induce la frammentazione internucleosomica del DNA nelle cellule HL-60, ma l'aggiunta di FeCl3 inibisce la frammentazione del DNA. Questo composto (100 μg/mL) attiva la caspasi 3, 8 e 9 nelle cellule HSC-2.
In vivo
Deferiprone (100 mg/kg) riduce le aree trasversali medie dell'arteria basilare del 24% nei conigli. Questo composto, combinato con l'emorragia subaracnoidea (ESA), mostra una quantità variabile di corrugazione della lamina elastica interna nei conigli.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2