Name: Cobimetinib (GDC-0973)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8041
Rating: 5 (117 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro MEK Inibitori	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 CI-1040 (PD184352) (E/Z)-BIX02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 GDC-0623

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
human COLO205 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human COLO205 cells expressing B-raf V600E mutant, IC50=8 nM	22315332
human COLO205 cells	Function assay		Inhibition of B-raf V600E mutant in human COLO205 cells assessed as reduction of ERK1/ERK2 phosphorylation, IC50=1.8 nM	22315332
human MDA-MB-231T cells	Function assay	1 h	Inhibition of MEK-mediated ERK T202/Y204 phosphorylation in human MDA-MB-231T cells after 1 hr by immunoblotting， IC50=0.2 nM	24900486
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	531.31	Formula	C₂₁H₂₁F₃IN₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	934660-93-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RG7420,XL518			Smiles	C1CCNC(C1)C2(CN(C2)C(=O)C3=C(C(=C(C=C3)F)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (188.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MEK1 (Cell-free assay) 4.2 nM
In vitro	Cobimetinib (GDC-0973) shows strong activity on cell growth inhibtion in a broad panel of tumor types, particularly in BRAF or KRAS mutant cancer cell lines. In combination with GDC-0941, it results in reduced viability, pathway inhibition, and increased apoptosis in 888MEL and A2058 cells.
In vivo	In mice bearing BRAFV600E and KRAS mutant tumors, Cobimetinib (GDC-0973) (10 mg/kg, p.o.) produces antitumor efficacy, and the combination of this compound and GDC-0941 show improved efficacy. In mice bearing drug-resistant A375 xenografts, the combination of it and GDC-0941 induces decreased levels of hexokinase II, c-RAF, Ksr and p-MEK protein.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22084396/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22651703/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-c-RAF / c-RAF / p-MEK / MEK pERK / ERK / MCL-1 / p-MCL1 / BIM / cleaved PARP		26384788
Growth inhibition assay	Cell viability		28098866

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2025-11-24)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05768178	RECRUITING	Haematological Malignancy; Melanoma; Thyroid Cancer, Papillary; Ovarian Neoplasms; Colorectal Neoplasms; Laryngeal Neoplasms; Carcinoma, Non-Small-Cell Lung; Glioma; Multiple Myeloma; Erdheim-Chester Disease; Thyroid Carcinoma, Anaplastic; Solid Tumour	Cancer Research UK	2023-03-01	PHASE2; PHASE3
NCT05722886	RECRUITING	Haematological Malignancy; Solid Tumour	Cancer Research UK	2023-03-01	PHASE2; PHASE3
NCT07449754	RECRUITING	Advanced or Metastatic Melanoma	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	2026-02-12	PHASE2
NCT04341181	RECRUITING	Cancer; Tumors; Neoplasms; Neoplasia	Ulrik Lassen	2020-08-24	PHASE2
NCT03202940	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Non-small Cell Lung Cancer	Massachusetts General Hospital	2017-09-14	PHASE1; PHASE2
NCT03768063	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Cancer	Hoffmann-La Roche	2019-02-28	PHASE3

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
How to reconstitute it for in vivo studies?

Risposta:
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and is suitable for both oral gavage and injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cobimetinib (GDC-0973) Inibitore di MEK1

Peso molecolare: 531.31

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Cobimetinib (GDC-0973) Inibitore di MEK1

Peso molecolare: 531.31

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Solubilità (Solubility)

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