solo per uso di ricerca

Carprofen COX Inibitore

N. Cat.: S4136

Carprofen inibisce la COX2 canina con una IC50 di 30 nM.
Carprofen COX Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 273.71

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S413601 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 273.71 Formula

C15 H12ClNO2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 53716-49-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (200.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Potency of carprofen for canine COX2 is more than 100-fold greater relative to canine COX1.
Targets/IC50/Ki
canine COX2
30 nM
In vitro
Carprofen (S and R stereoisomers) inhibits canine COX2 with IC50 of 0.102 microM for the racemic mixture, the inhibition is primarily attributable to the S enantiomer (IC50, 0.0371 microM), which is approximately 200-fold more potent than the R enantiomer (IC50, 5.97 microM). This compound binds to human serum albumin (HSA) by both fluorescence and equilibrium dialysis (ED) methods is characterized by two sets of association constants [K1 = 5.1 μM (fluorescence) and 3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (fluorescence) and 13 μM (ED)]. It primarily binds to site II, the benzodiazepine site, while the low affinity site of this chemical is site I, the warfarin site, the carboxyl group of this compound is found to play an important role especially in the high affinity binding to HSA.
In vivo
Carprofen preoperatively has lower pain scores than the other groups, significantly so at 2 hours postextubation in the dogs. This compound (4 mg/kg) results in significant higher maximum plasma concentration, the area under the curve to the last data point, and area under the first moment curve up to the last data point in dogs. It provides slightly better pain relief than pethidine and produced less sedation in dogs. This chemical provides good analgesia during the 18 hours the dogs are in hospital and no adverse side effects are observed. It substantially increases the speed of lame birds, providing evidence that birds with moderate lameness suffer pain when they walk.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8171793/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10404606/