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Carboplatin inibitore della sintesi del DNA

N. Cat.S1215

Carboplatin, un derivato del CDDP, è un inibitore della sintesi del DNA che si lega al DNA, inibisce la replicazione e la trascrizione e induce la morte cellulare e interferisce con il meccanismo di riparazione cellulare nelle cellule A2780, SKOV-3, IGROV-1 e HX62. Induce la formazione di legami incrociati interfilamento del DNA e legami incrociati DNA-proteina. Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento. Il DMSO non è raccomandato per sciogliere farmaci a base di platino, il che può facilmente portare all'inattivazione del farmaco.
Carboplatin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.25

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
Tca8113/ut  Growth Inhibition Assay 2-25 μM 72 h inhibits cell viability dose dependently 26137105
Tca8113/CBP  Growth Inhibition Assay 2-25 μM 72 h inhibits cell viability dose dependently 26137105
Tca8113/PYM  Growth Inhibition Assay 2-25 μM 72 h inhibits cell viability dose dependently 26137105
SKOV3 Growth Inhibition Assay 60 mg/ml 1-5 d inhibits cell viability time dependently 26137043
SKOV3 Growth Inhibition Assay 0-4 μg/ml 24/48/72 h inhibits cell viability dose and time dependently 26125273
SKOV3 Apoptosis Assay 2 μg/ml 48 h induces apoptosis 26125273
OSA Clonogenic Assay 2.5/5 μM results in lower colony formation as compared to either BMI1 siRNA treatment 26110620
A549 Fuction Assay 0/25/50 μM 24 h downregulates miR-205 expression  25917317
H1975 Fuction Assay 0/25/50 μM 24 h downregulates miR-205 expression  25917317
A549 Fuction Assay 0/25/50 μM 24 h upregulates miR-218 expression 25917317
H1975 Fuction Assay 0/25/50 μM 24 h upregulates miR-218 expression 25917317
A549 Growth Inhibition Assay 25 μM 24 h inhibits cell growth 25917317
H1975 Growth Inhibition Assay 25 μM 24 h inhibits cell growth 25917317
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 0-220 μg/ml 72 h IC50 = 86 μM 25837691
T47D Growth Inhibition Assay 0-220 μg/ml 72 h IC50 = 48.9 μM 25837691
LCTCC Growth Inhibition Assay IC50=3.8 µM 25773167
MCTCC Growth Inhibition Assay IC50=2.8 µM 25773167
MegTCC Growth Inhibition Assay IC50=4.1 µM 25773167
MonoTCC Growth Inhibition Assay IC50=5.6 µM 25773167
MCF7 Growth Inhibition Assay 20 μM 72 h induces cell death of HP1β-depleted MCF7 cells 25769025
A-549  Growth Inhibition Assay 0.5 μM 24 h DMSO  inhibits cell growth significantly 25755690
A-549  Apoptosis Assay 0.5 μM 48 h DMSO  shows early apoptosis features including blebbing and chromatin condensation 25755690
A-549  Fuction Assay 0.5 μM 48 h DMSO  shows aberrant microtubule disruption 25755690
A-549  Fuction Assay 0.5 μM 48 h DMSO  inhibits of cell migration  25755690
RMG-1 Growth Inhibition Assay IC50=28.8 ± 3.6 mg/L 25726913
FN-RMG-1 Growth Inhibition Assay IC50=40.5 ± 4.2 mg/L μM 25726913
RMG-1-hFUT Growth Inhibition Assay IC50=58.1 ± 2.4 mg/L 25726913
FN-RMG-1-hFUT Growth Inhibition Assay IC50=118.8 ± 13.8 mg/L 25726913
CHP-134  Growth Inhibition Assay 1 μM DMSO  inhibits significant cell growth combined with GSK2830371 25658463
IMR-32 Growth Inhibition Assay 1 μM DMSO  inhibits significant cell growth combined with GSK2830371 25658463
CHP-134  Fuction Assay 10 μM  DMSO  induces apoptosis significantly combined with GSK2830371 25658463
IMR-32 Fuction Assay 10 μM  DMSO  induces apoptosis significantly combined with GSK2830371 25658463
A549 Growth Inhibition Assay 0.2-4000 μM 72 h IC50=126 ± 5.0 μM 25625243
A549/CDDP Growth Inhibition Assay 0.2-4000 μM 72 h IC50=240 ± 45.7 μM 25625243
H460  Growth Inhibition Assay 24 h DMSO IC50=7.9 μM 25599995
H460  Growth Inhibition Assay 7.9 μM 24 h DMSO shows a radiosensitizing effect to X-rays 25599995
NRK-52E Growth Inhibition Assay 72 h  IC50=100 ± 12.9 μM 25565603
RGE Growth Inhibition Assay 72 h  IC50=22 ± 7.4 μM 25565603
NRK-52E Growth Inhibition Assay 72 h  IC80=179 ± 9.5 μM 25565603
RGE Growth Inhibition Assay 72 h  IC80=63 ± 7.4 μM 25565603
SK-OV-3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=104.8 μM 25520132
ES-2 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=14.6 μM 25520132
OVCAR-8 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=96.0 μM 25520132
3AO Growth Inhibition Assay 72 h IC50=63.4 μM 25520132
A2780 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=145.7 μM 25520132
SW626 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=97.0 μM 25520132
OVCAR-3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=32.6 μM 25520132
A549 Growth Inhibition Assay IC50=151.56 ± 53.06 μM 25277461
4T1 Growth Inhibition Assay IC50=84.62 ± 30.05 μM μM 25277461
BALB/3T3 Growth Inhibition Assay IC50=14.30 ± 6.68 μM 25277461
B16 Growth Inhibition Assay IC50=64.30 ± 6.81 μM 25277461
DU 145 Growth Inhibition Assay IC50=35.04 ± 17.54 μM 25277461
FaDu Growth Inhibition Assay IC50=45.39 ± 11.50 μM 25277461
HCV-29T Growth Inhibition Assay IC50=48.57 ± 22.49 μM 25277461
HL-60 Growth Inhibition Assay IC50=11.10 ± 4.47 μM 25277461
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50=89.16 ± 18.86 μM 25277461
H146 Growth Inhibition Assay IC50=49.6±13.1 μM 25124282
H187 Growth Inhibition Assay IC50=12.7±2.7 μM 25124282
H128 Growth Inhibition Assay IC50=106.4±9.6 μM 25124282
H69 Growth Inhibition Assay IC50=76.9±27.8 μM 25124282
H209 Growth Inhibition Assay IC50=258.1±99.8 μM 25124282
DMS153 Growth Inhibition Assay IC50=57.8±9.2 μM 25124282
H526 Growth Inhibition Assay IC50=7.2±1.7 μM 25124282
DMS114 Growth Inhibition Assay IC50=85.8±12.8 μM 25124282
DMS53 Growth Inhibition Assay IC50=146.2±36.4 μM 25124282
HeLa Growth Inhibition Assay 5-80 μM inhibits cell growth dose dependently 25109360
MCF-7 Growth Inhibition Assay 5-80 μM inhibits cell growth dose dependently 25109360
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 5-80 μM inhibits cell growth dose dependently 25109360
CaOV3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=86.1 μM 25068849
OVCAR-3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=179.5 μM 25068849
OVCAR-5 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=75.7 μM 25068849
SKOV-3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=504 μM 25068849
OVCAR-4 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=290.6 μM 25068849
OVCAR-8 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=690.2 μM 25068849
MA148 Growth Inhibition Assay 24 h IC50=83.6 ± 1.4 μg/ml 24831091
A549 Growth Inhibition Assay 24 h IC50=776.0 ± 1.9 μg/ml 24831091
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 24 h IC50=748.0 ± 1.1 μg/ml 24831091
NCI-ADR/RES  Growth Inhibition Assay 24 h IC50=1753.0 ± 4.4 μg/ml 24831091
MA148 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=28.1 ± 1.0 μg/ml 24831091
A549 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=118.0 ± 1.2 μg/ml 24831091
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=183.0 ± 1.2 μg/ml 24831091
NCI-ADR/RES  Growth Inhibition Assay 48 h IC50=193.0 ± 1.9 μg/ml 24831091
MA148 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=13.7 ± 1.2 μg/ml 24831091
A549 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=64.3 ± 1.1 μg/ml 24831091
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=99.5 ± 1.1 μg/ml 24831091
NCI-ADR/RES  Growth Inhibition Assay 72 h IC50=37.4 ± 1.7 μg/ml 24831091
A549 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=152.409 μM 24721323
NCI-H157 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=89.977 μM 24721323
PC9 Growth Inhibition Assay 72 h GC50=71.6±9.5 µM 24618809
A549  Growth Inhibition Assay 72 h GC50=136±31.6 µM  24618809
PC9 Apoptosis Assay 100 µM 72 h induces apoptosis 24618809
A549  Apoptosis Assay 100 µM 72 h induces apoptosis 24618809
A549 Growth Inhibition Assay 24 h IC10=1.476 nM 24396437
H1299 Growth Inhibition Assay 24 h IC10=0.443 nM 24396437
HCC15 Growth Inhibition Assay 24 h IC10=0.346 nM 24396437
H157 Growth Inhibition Assay 24 h IC10=0.81 nM 24396437
A2780 Growth Inhibition Assay IC50=14.0 ± 1.4 μM 24209693
A2780cisR Growth Inhibition Assay IC50=48.9 ± 3.9 μM 24209693
A2780ZD0473R Growth Inhibition Assay IC50=64.6 ± 3.2 μM 24209693
SKOV-3 Growth Inhibition Assay IC50=43.4 ± 3.9 μM 24209693
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 371.25 Formula

C6H12N2O4Pt

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 2 years 4°C/3 years -20°C(in the dark) powder
N. CAS 41575-94-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock Le soluzioni sono instabili. Preparare al momento o acquistare formati piccoli e preconfezionati. Riconfezionare al ricevimento.
Sinonimi NSC 241240, JM-8, CBDCA Smiles C1CC(C1)(C(=O)O)C(=O)O.[NH2-].[NH2-].[Pt+2]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(A2780, SKOV-3, IGROV-1, HX62 cells)
In vitro

Carboplatin mostra un effetto inibitorio sulla proliferazione cellulare in un pannello di linee cellulari di cancro ovarico umano, incluse le cellule A2780, SKOV3 e IGROV-1 con IC50 rispettivamente di 6,1 μM, 12,4 μM e 2,2 μM. Questo composto mostra anche attività antiproliferative in linee cellulari di carcinoide polmonare, come le cellule UMC-11, H727 e H835 con IC50 rispettivamente di 36,4 μM, 3,4 μM e 35,8 μM.

In vivo

Negli xenotrapianti tumorali A2780, Carboplatin (60 mg/kg via i.p.) somministrato come agente singolo mostra un modesto effetto antitumorale con volumi tumorali relativi al giorno 6 di 8,4 rispetto al controllo di 11,9, e i pesi tumorali del giorno 6 relativi al controllo (T/C) del 67%. Per gli xenotrapianti VC8 (carenti di Brca2), questo trattamento con il composto ritarda la crescita tumorale e riduce la massa tumorale del 42% rispetto al gruppo veicolo.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15014014/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21868512/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/
  • [7] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2034078/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-p38 / p38 / Cleaved PARP / PARP p-p53(S15) / p-p53(S46) / p-p53(S392) / p53 pChK-2 / Chk-2
S1215-WB3
30049957
Immunofluorescence γH2AX
S1215-IF1
24348048
Growth inhibition assay Cell viability
S1215-viability1
24348048

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06393816 Not yet recruiting
Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung
Centre Leon Berard|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie
 May 2024 Phase 2
NCT06303713 Not yet recruiting
Prostate Cancer|Metastatic Prostate Cancer|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer
Dana-Farber Cancer Institute|Novartis
 May 2024 Phase 1
NCT05846789 Recruiting
Metastatic Breast Cancer|Triple Negative Breast Cancer|Estrogen-receptor-low Breast Cancer
Kathy Miller|Genentech Inc.|Indiana University
 May 2024 Phase 2
NCT06288854 Not yet recruiting
Weight Gain
Rajavithi Hospital
 April 3 2024 Not Applicable

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
Can you advise what solvent to use and the concentration for it for in vitro use?

Risposta:
DMSO will affect the activity of platinum agents. For in vitro use, according to our experience in dissolving this compound, we didn't find any solvent can dissolve it alone, but it can be dissolved in co-solvent ethanol:water=1:2 at 15 mg/ml. We didn't test the stability of the drug in such vehicle, so it is recommended to prepare the solution just before use.