Home Others Others Carbenoxolone Sodium

solo per uso di ricerca

Carbenoxolone Sodium

N. Cat.: S4368

Carbenoxolone, un derivato sintetico dell'acido glicirretinico, è anche usato come bloccante dell'enzima 11β-idrossisteroide deidrogenasi (11β-HSD), dei canali di membrana di pannessone (comprendenti 6 subunità di pannessina) e dei canali di innessone correlati.
Carbenoxolone Sodium Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 614.72

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S436801 DMSO]23 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 614.72 Formula

C34H48Na2O7

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 7421-40-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1(C2CCC3(C(C2(CCC1OC(=O)CCC(=O)[O-])C)C(=O)C=C4C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)[O-])C)C)C)C.[Na+].[Na+]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 23 mg/mL (37.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro

Carbenoxolone induces astrocytes a reversible suppression of spontaneous action potential discharges, synaptic currents and synchronised calcium oscillations. Carbenoxolone inhibits oscillatory activity induced by the GABAA antagonist, bicuculline.Carbenoxolone causes an increase in the action potential threshold and strongly decreases the firing rate in response to a sustained depolarising current in astrocytes. Carbenoxolone (100 μM) reduces photoreceptor-to-horizontal cell synaptic transmission by 92% in the Retina. Carbenoxolone (100 μM) reduces cone Ca channel current by 37%, reduces depolarization-evoked [Ca2+] signals in fluo-4 loaded retinal slices by 57% and inhibits Ca channels in Müller cells by 52% in the Retina. Carbenoxolone abolishes the generation of full or partial ectopic spike generation, as well as spontaneous epileptiform activity in CA3 or CA1 regions of the rat hippocampal slices via closing GJ channels.

In vivo

Carbenoxolone (400 mg/kg) decreases the duration of seizure producing protection against seizure but failing to protect against mortality.Carbenoxolone significantly increases sleeping time and decreased latency in doses of 100 mg/kg, 200 mg/kg and 300 mg/kg in mice dose dependently. Carbenoxolone (400 mg/kg) shows muscle relaxant activity and in the accelerated rotarod test, Carbenoxolone in doses of 200 mg/kg and 300 mg/kg shows a decline in motor coordination. Carbenoxolone (12.5 mg/day) leads to a significant reduction in average birth weight (20% fall) in rats. Carbenoxolone treatment lowers birthweight and induces hypertension in the offspring of rats fed a protein-replete diet.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8932995/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9486087/