Name: Bexarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2098
Rating: 5 (19 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Retinoid Receptor Inibitori	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal MSU-42011

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	348	Formula	C₂₄H₂₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	153559-49-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LGD1069			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (201.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.750mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.862mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RXR
In vitro	Il trattamento con Bexarotene a 1 mM e 10 mM per 96 h aumenta il numero di cellule con popolazioni sub-G1 e il legame all'annessina V in modo dose-dipendente rispetto ai controlli veicolo (DMSO) in linee cellulari CTCL ben consolidate (MJ, Hut78 e HH), rispettivamente. Questo composto sopprime l'espressione delle proteine Retinoid Receptor X alfa e del recettore dell'acido retinoico alfa in tutte e tre le linee rispetto ai controlli non trattati. Diminuisce i livelli proteici di survivina, attiva la caspasi-3 e la poli(ADP-ribosio) polimerasi clivata, ma non ha effetti evidenti sull'espressione del ligando Fas/Fas e delle proteine bcl-2 in tutte e tre le linee CTCL. Induce una perdita di vitalità e un'inibizione più pronunciata della proliferazione clonogenica nelle cellule HH e Hut-78, mentre la linea MJ mostra resistenza. La sostanza chimica regola al rialzo e attiva Bax nelle linee sensibili, anche se non abbastanza da segnalare un'apoptosi significativa. Segnala l'arresto sia in G(1) che in G(2)/M mediante la modulazione delle proteine critiche del checkpoint. Attiva p53 mediante fosforilazione in Ser15, che influenza il legame di p53 ai promotori per l'arresto del ciclo cellulare, induce la sovraregolazione di p73 e, in concordanza, modula anche alcuni geni bersaglio a valle di p53/p73, come p21, Bax, survivina e cdc2.
In vivo	Bexarotene previene significativamente la tumorigenesi mammaria ER-negativa con minore tossicità rispetto ai retinoidi naturali nei modelli animali. Questo composto inibisce lo sviluppo di lesioni mammarie preinvasive come iperplasie e carcinoma in situ nei topi MMTV-erbB2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03323658	Completed	Breast Atypical Ductal Hyperplasia\|Breast Atypical Lobular Hyperplasia\|Breast Ductal Carcinoma In Situ\|Breast Lobular Carcinoma In Situ\|Invasive Breast Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	June 15 2018	Phase 1
NCT01569724	Completed	Hypertriglyceridemia\|Cutaneous T Cell Lymphoma	Rennes University Hospital	January 2012	Phase 4
NCT01001143	Completed	Leukemia Myeloid Acute	Washington University School of Medicine	May 2010	Phase 1
NCT00615784	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	May 25 2010	Phase 2
NCT00125372	Completed	Carcinoma Non-small-cell Lung	Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|Ligand Pharmaceuticals\|Genentech Inc.	December 2005	Not Applicable
NCT00316030	Completed	AML\|Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	January 2004	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bexarotene Retinoid Receptor agonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 348