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BBO-10203 PI3K Inibitore

N. Cat.: E5872

BBO-10203 inibisce PI3Kα e KRASG12C legandosi covalentemente a Cys242 nel dominio di legame RAS di PI3Kα. Inibisce entrambi gli stati di KRASG12C legati a GTP e GDP, con valori di IC50 ed EC50 rispettivamente di 0,031 nM e 0,02 nM. Questo composto interferisce con l'interazione RAS-PI3Kα, sopprimendo l'attivazione di PI3Kα RAS-dipendente. Diminuisce i livelli di pERK, inibisce la proliferazione cellulare e provoca l'arresto in fase G1 e l'apoptosi. BBO-10203 ha potenziali applicazioni nella ricerca sul cancro al seno, sul cancro del colon-retto e sul cancro del polmone non a piccole cellule.
BBO-10203 PI3K Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 640.70

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E587201 DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.90%
99.90

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 640.70 Formula C34H30F2N6O3S Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 2971769-60-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 33 mg/mL (51.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vivo
BBO-10203 (orale; una volta al giorno) inibisce significativamente la crescita tumorale in modelli di xenotrapianto.
Riferimenti