Name: Azelastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2552
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	418.36	Formula	C₂₂H₂₄ClN₃O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	79307-93-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Azelastine inibisce il rilascio di TNF-alfa indotto da Ag e ionomicina con valori IC50 di 25,7 mM e 1,66 mM, rispettivamente, in una linea cellulare di mastociti di ratto RBL-2H3. Azelastine inibisce anche l'espressione di mRNA di TNF-alfa, la sintesi e il rilascio di proteine TNF-alfa e, possibilmente correlato a questi effetti, l'influsso di Ca2+ nelle cellule stimolate da Ag. Azelastine inibisce il rilascio di TNF-alfa in misura maggiore rispetto all'espressione di mRNA/sintesi proteica e all'influsso di Ca2+ nelle cellule stimolate da ionomicina, suggerendo che Azelastine inibisce il processo di rilascio più potentemente della trascrizione o della produzione di TNF-alfa interferendo con un segnale diverso dal Ca2+. Azelastine aggiunta 1 ora dopo la stimolazione con ionomicina blocca anche immediatamente il successivo rilascio di TNF-alfa, che è stato prodotto nelle cellule, senza influenzare l'influsso di Ca2+. Azelastine inibisce la traslocazione della proteina chinasi C indotta da ionomicina, ma non quella indotta da Ag, alle membrane. Il cloridrato di azelastina (Azeptin) sopprime in modo dose-dipendente sia la sintesi di DNA che di proteine nei fibroblasti gengivali umani (HF) e sopprime anche la blastogenesi dei linfociti del sangue periferico umano (PBL). Il cloridrato di azelastina (Azeptin) sopprime sia il livello di mRNA dell'ossido nitrico sintasi inducibile che la generazione di NO nei macrofagi peritoneali di topo. Azelastine inibisce la secrezione di IL-6, TNF-alfa e IL-8, nonché l'attivazione di NF-kappaB e i livelli intracellulari di ioni calcio nelle normali mastcellule umane.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9300717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074948/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14646384/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00612118	Completed	Allergic Rhinitis\|Rhinitis Allergic Seasonal	GlaxoSmithKline	February 2008	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azelastine HCl Histamine Receptor antagonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 418.36