Name: Argatroban (MCI-9038)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2069
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Prodotti in evidenza	Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	508.63	Formula	C₂₃H₃₆N₆O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	74863-84-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 9 mg/mL (17.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin 5-39 nM(Ki)
In vitro	Argatroban (MCI-9038) è un potente e selettivo inibitore sintetico della trombina con valori di Ki contro la trombina che vanno da 5 nM a 39 nM. Possiede proprietà antitrombotiche in un'ampia varietà di modelli animali di trombosi sia ricca di piastrine che ricca di eritrociti. Questo composto previene la formazione di trombi in modo dose-dipendente con una ED50 stimata di 125 μg/kg in questo test. Produce aumenti dose-dipendenti nel tempo di trombina con un aumento del 511% alla dose più alta utilizzata con solo un aumento del 73% nell'APTT a questa dose. L'Argatroban può indurre direttamente la conversione fenotipica delle cellule muscolari lisce vascolari con la conseguente up-regulation degli mRNA di SMemb, PAI-1 e beta-actina.
In vivo	Argatroban (MCI-9038) inibisce la formazione di microtrombi fino a 3 ore dopo l'occlusione dell'arteria cerebrale media (ACM); oltre 3 ore, è inefficace. Questo composto riduce anche significativamente la dimensione delle lesioni cerebrali ischemiche 6 ore dopo l'occlusione dell'ACM. A un dosaggio di 0,3 mg/h/ratto, diminuisce significativamente il numero di microtrombi 1 giorno dopo l'occlusione dell'arteria cerebrale media distale (dACM) nel modello di occlusione dell'arteria cerebrale media distale nel ratto. L'Argatroban (0,1 e 0,3 mg/h/ratto) inverte significativamente una diminuzione del flusso sanguigno cerebrale regionale (rCBF) 1 giorno dopo l'occlusione dell'arteria cerebrale media distale (dACM). Esso (0,3 mg/h/ratto) riduce anche significativamente la dimensione dell'infarto cerebrale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06066762	Not yet recruiting	Heparin-induced Thrombocytopenia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	November 1 2023	--
NCT05325346	Completed	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics\|Celerion	March 7 2022	Phase 1
NCT05226442	Recruiting	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication\|Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04751357	Unknown status	Heparin-induced Thrombocytopenia	Medical University of Vienna	August 1 2020	--
NCT06038682	Completed	ARDS\|COVID-19	University Hospital Ostrava	April 1 2020	--
NCT02448069	Completed	Stroke\|Cerebral Ischemia	The University of Texas Health Science Center Houston	May 2015	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Argatroban (MCI-9038) Thrombin inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 508.63