Name: AP-III-a4 (ENOblock)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7443
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.47%

99.47

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Glucokinase Inibitori	LTI-291 SF2312 n-Butylidenephthalide POMHEX Conduritol B epoxide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	631.18	Formula	C₃₁H₄₄ClFN₈O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1177827-73-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (158.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	enolase (Cell-free assay) 0.576 μM
In vitro	In HCT116 cells, AP-III-a4 (ENOblock) induces cell death under hypoxia and inhibits cancer cell migration and invasion by down-regulation of AKT and Bcl-xL expression. In Huh7 hepatocytes and HEK kidney cells, it also induces glucose uptake and inhibits phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) expression.
Saggio chinasico	Saggio di attività dell'enolasi
Saggio chinasico	L'attività dell'enolasi viene misurata a 37°C incubando enolasi pura (3–9 U) in un tampone contenente 50 mM di imidazolo-HCl (pH 6,8), 2,0 mM di MgSO₄ e 400 mM di KCl in assenza o presenza di AP-III-a4 (ENOblock) o NaF. Una singola unità di enolasi è definita come la quantità di enzima che produce 1 μmol di fosfoenolpiruvato da 2-fosfo-D-glicerato/min nel saggio standard. La reazione viene avviata aggiungendo 1 μmol di 2-fosfo-D-glicerato e l'OD viene misurata dopo 10 min di tempo di reazione con uno spettrofotometro a 240 nm.
In vivo	In a HCT116-xenotransplanted zebrafish tumor xenograft model, AP-III-a4 (ENOblock) (10 μM) inhibits cancer cell migration and invasion processes. In vivo, it also causes downregulation of PEPCK expression and induction of glucose uptake, and inhibits adipogenesis and foam cell formation.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547795/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40		30242159

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP-III-a4 (ENOblock) Glucokinase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 631.18