Name: Topiramate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1438
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: >97.00%

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97.00

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Carbonic Anhydrase Inibitori	U-104 (SLC-0111) Acipimox Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	339.36	Formula	C₁₂H₂₁NO₈S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	97240-79-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MCN 4853, RWJ 17021			Smiles	CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (29.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
In vitro	Topiramate slightly inhibits the persistent fraction of Na+ current in dissociated neurons and reduces the Na+-dependent long-lasting action potential shoulders, which can be evoked in layer V pyramidal neurons after Ca+ and K+ current blockade in neocortical slices. This compound at low concentrations (IC50, approximately 0.5 mM) selectively inhibits pharmacologically isolated excitatory synaptic currents mediated by kainate receptors containing the GluR5 subunit in whole-cell voltage-clamp recordings from principal neurons of the rat basolateral amygdala. It also partially depresses predominantly AMPA-receptor-mediated EPSCs, but with lower efficacy. This chemical suppresses voltage-sensitive Na+ channels and non-N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors and enhances gamma-aminobutyric acid (GABA)-mediated inhibition. It selectively inhibits postsynaptic responses mediated by GluR5 kainate receptors.
In vivo	Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) produces a dose-dependent elevation in the threshold for clonic seizures induced by infusion of ATPA, a selective agonist of GluR5 kainate receptors. This compound effectively suppresses acute seizures induced by perinatalhypoxia in a dose-related manner with a calculated ED50 of 2.1 mg/kg, i.p. It (20 and 40 mg/kg i.p.) inhibits both tonic and absence-like seizures in a dose-dependent manner, whereas Phenytoin (20 mg/kg i.p.) and Zonisamide (40 mg/kg i.p.) inhibits only the tonic seizures. This chemical inhibits sound-induced seizures in DBA/2 mice (ED50 = 8.6 mg/kg p.o.).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904467/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9757028/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06282783	Not yet recruiting	HIV-1-infection\|Hiv\|HIV Infections\|HIV I Infection	Erasmus Medical Center	September 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05975580	Recruiting	Obesity	University of California Irvine\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	August 29 2023	Phase 4
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT04986631	Recruiting	Obesity Childhood	University of Minnesota	April 4 2022	Early Phase 1
NCT03308669	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	October 16 2017	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Topiramate Carbonic Anhydrase Inibitore

Peso molecolare: 339.36