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Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor

Name: Thiabendazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1739
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S1739

Thiabendazole inhibits the mitochondrial helminth-specific enzyme, fumarate reductase, with anthelminthic property, used as an anthelmintic and fungicide agent. It is a potent inhibitor of cytochrome P450 1A2 (CYP1A2).

Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 201.25

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 100.00%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

100.00

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	201.25	Formula	C₁₀H₇N₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	148-79-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 40 mg/mL (198.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.29mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CYP1A2
In vitro	Thiabendazole provoca una forte attività di danneggiamento del DNA nella linea cellulare linfoblastoide umana che esprime costitutivamente il cDNA di CYP1A1 umano, ma non nella linea parentale, indicando che CYP1A1 è principalmente implicato nella genotossicità di carbaryl e Thiabendazole. Questo composto provoca un aumento dose- e tempo-dipendente di CYP1A1 (attività EROD, livelli di proteine e mRNA) in coltura primaria di epatociti di ratto. Ciò si traduce nell'induzione delle attività 7-etossiresorufina O-deetilasi e 7-pentossiresorufina O-depentilasi, dei livelli di mRNA di CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 e CYP2B1/2 e dei livelli di apoproteine di CYP1A2 e CYP2B1/2. Questa sostanza chimica induce marcatamente i livelli di mRNA di GSTP1, ma ha solo un piccolo effetto sui livelli di mRNA di GSTT1. Viene rapidamente trasportato per diffusione passiva attraverso le cellule intestinali umane rispetto ai residui legati alle proteine che non sono in grado di attraversare la barriera intestinale. Verrà prima metabolizzato a 5OH-TBZ e successivamente convertito in un intermedio metabolico chimicamente reattivo che si lega alle proteine.
In vivo	Thiabendazole provoca nefrosi o idronefrosi e questa tossicità organica può portare all'elevata mortalità dose-dipendente nei topi trattati. Questo composto provoca uno squilibrio ormonale e questo squilibrio può svolgere un ruolo importante nei cambiamenti del sistema riproduttivo o endocrino nei topi trattati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14987951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15110098/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):