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STF-62247 Autophagy Modulatore

N. Cat.: S1041

STF-62247 è una molecola che agisce sul carcinoma a cellule renali VHL-deficiente e induce l'autophagy. Questo composto mostra tossicità selettiva e inibizione della crescita delle cellule renali prive di VHL; si osserva una sensibilità 25 volte maggiore per le cellule con deficienza di VHL rispetto al tipo selvaggio (VHL+).
STF-62247 Autophagy Modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 267.35

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.68%
99.68

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 267.35 Formula

C15H13N3S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 315702-99-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro
In vitro, STF-62247 mostra citotossicità e attività inibitoria della crescita tumorale contro il carcinoma a cellule renali (RCC) di tipo selvaggio VHL e VHL-deficiente in modo HIF-indipendente con IC50 rispettivamente di 16 μM e 0,625 μM. Inoltre, questo composto porta anche alla morte cellulare aumentando l'acidificazione e inducendo l'autophagy nelle cellule VHL-deficienti. Induce specificamente la macroautophagy e migliora la fusione di autofagosoma e lisosomi per formare autolisosomi interferendo con il trasporto Golgi-reticolo endoplasmatico nelle cellule che hanno perso VHL. Uno studio recente mostra che l'induzione dell'autophagy da parte di questa sostanza chimica aumenta la sensibilità dell'RCC in condizioni ipossiche alle radiazioni in modo VHL-dipendente.
In vivo
Nel modello murino in vivo, STF-62247 alla dose di 8 mg/kg mediante iniezione intraperitoneale riduce significativamente la crescita tumorale delle cellule tumorali SN12C VHL-deficienti.
Riferimenti