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Rifapentine DNA/RNA Synthesis Inibitore

N. Cat.S1760

La Rifapentina (MDL473) è un antibiotico che inibisce l'attività della RNA polimerasi DNA-dipendente, usato per trattare la tubercolosi.
Rifapentine DNA/RNA Synthesis Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 877.03

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: >97%
97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 877.03 Formula

C47H64N4O12

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 61379-65-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MDL473 Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C6CCCC6)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (114.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA-dependent RNA polymerase
In vitro
Rifapentine inibisce la funzione della RNA polimerasi DNA-dipendente nei ceppi di M. tuberculosis, senza indurre alcun effetto sulle cellule di mammifero. Sia questo composto che il suo metabolita attivo, 25-desacetilrifapentine, si localizzano all'interno dei macrofagi derivati da monociti, consentendo così un'inibizione intracellulare di M. tuberculosis con un tasso di uccisione maggiore rispetto a quello del composto genitore o del solo metabolita. Viene deacetilato nel fegato e induce il citocromo P450 molto meno della rifampina. Questa sostanza chimica ha mostrato attività batteriostatiche e battericide (MIC e MBC) più elevate rispetto alla RMP, specialmente contro i batteri intracellulari che crescono nei macrofagi derivati da monociti umani.
In vivo
Rifapentine inibisce la sintesi dell'RNA batterico legandosi alla subunità β della RNA polimerasi DNA-dipendente in specie suscettibili. Questo composto è generalmente più attivo della rifampicina contro i ceppi sensibili di M. tuberculosis. Aumenta significativamente il tasso di metabolismo dell'antipirina e del pentobarbitale in vivo. Questa sostanza chimica aumenta anche il peso del fegato, il contenuto di proteine microsomiali epatiche e citocromo P-450, l'attività della NADPH-citocromo C reduttasi e della NADPH ossidasi. Se combinato con isoniazide (INH) e pirazinamide (PZA) somministrati quotidianamente, si traduce in una apparente eliminazione degli organismi di M.tuberculosis nei polmoni e nelle milze di topi infetti dopo 10 settimane di trattamento.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2319833/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10508006/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06281834 Not yet recruiting
Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
 May 2024 Phase 1
NCT05655702 Recruiting
Tuberculosis
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
 October 2 2023 Not Applicable
NCT03730181 Recruiting
Latent Tuberculosis
Centers for Disease Control and Prevention|University of Stellenbosch|Johns Hopkins University|Sanofi|University of Cape Town|Chris Hani Baragwanath Academic Hospital|Washington D.C. Veterans Affairs Medical Center
 October 12 2019 Phase 1|Phase 2
NCT04094012 Completed
Latent Tuberculosis Infection
National Taiwan University Hospital
 September 24 2019 Phase 3