Name: Ramipril
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1793
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.46%

99.46

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Altro RAAS Inibitori	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	416.51	Formula	C₂₃H₃₂N₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	87333-19-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HOE-498			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C3CCCC3CC2C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	A pro-drug converted to its active metabolite, ramiprilat, by liver esterase enzymes.
Targets/IC₅₀/Ki	ACE 5 nM
In vitro	Ramipril is an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with IC50 of 5 nM. This compound enhances the activity of ACE-associated CK2 and the phosphorylation of ACE Ser¹²⁷⁰ in cultured endothelial cells, but is unable to activate JNK or stimulate the nuclear accumulation of c-Jun in endothelial cells expressing a S1270A ACE mutant or in ACE-deficient cells. Prolonged treatment with this chemical increases ACE expression in primary cultures of human endothelial cells and in vivo (mouse lung), which can be prevented by pretreatment with the JNK inhibitor SP600125. It displays little enhanced effect on the rate of in vitro endothelial apoptosis induced by the serum deprivation method.
In vivo	Chronic in vivo administration of Ramipril to rats at a dosage that has similar hypotensive effects in vitro HUVECs significantly reduces the rate of LPS-induced apoptosis compared to the other ACE inhibitors, which contrasts with the apoptosis effect in vitro. This compound inhibits systolic blood pressure (SBP) with IC50 of 1.97 mg/kg in spontaneously hypertensive rats (SHR). When in combination with AT1-receptor blockade by candesartan-cilexetil increases SBP reduction synergistically rather than additively. Administration of this chemical to spontaneously hypertensive rats (SHR) produces significant inhibition of aorta ACE and lung ACE with IC50 ~5 mg/kg, but shows little effect for brain ACE ex vivo. This agent prevents beta cell dysfunction in osteoprotegerin treated mice through decreasing islet monocyte/macrophage infiltration, fibrosis and apoptosis involving decreasing RAS, growth factor genes and inflammatory molecules expressions.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05438316	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|Ligand Research LLC	June 17 2022	Phase 1
NCT03475186	Active not recruiting	Glioblastoma\|Radiotherapy; Complications\|Cognitive Decline\|Chemoradiation	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 25 2019	Phase 2
NCT03440177	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--
NCT01743014	Unknown status	Diabetes Type 2\|Diabetic Nephropathy\|Vascular Disease	AHEPA University Hospital\|Aristotle University Of Thessaloniki	July 2012	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ramipril RAAS Inibitore

Peso molecolare: 416.51