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Quercetin Dihydrate PI3K Inibitore

N. Cat.: S2347

La Quercetin (Sophoretin), un flavonoide polifenolico presente in un'ampia varietà di alimenti di origine vegetale, come mele, cipolle, bacche e vino rosso, è utilizzata in molte culture diverse per i suoi effetti sul sistema nervoso e antitumorali. La Quercetin Dihydrate, un flavonoide naturale, è uno stimolatore della SIRT1 ricombinante e un inibitore di PI3K con IC50 di 2,4 μM, 3,0 μM e 5,4 μM per PI3K γ, PI3K δ e PI3K β, rispettivamente.
Quercetin Dihydrate PI3K Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 338.27

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.06%
99.06

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 338.27 Formula

C15H10O7.2H2O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 6151-25-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Sophoretin Smiles C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O)O.O.O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (198.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SIRT1
PI3Kγ
(Cell-free assay)
2.4 μM
PI3Kδ
(Cell-free assay)
3.0 μM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
5.4 μM
In vitro

Quercetin, a polyphenolic flavonoid found in a wide variety of plant-based foods, such as apples, onions, berries, and red wine, is utilized in many different cultures for their nervous system and anticancer effects. The pharmacological activities of quercetin that modulate antioxidation/oxidation/kinase-signaling pathways might be differentially elicited in neurons compared with malignant cells, ultimately promoting cell survival or death in a cell type- and metabolism-specific manner. Whereas the broad antioxidation and anti-inflammatory activities of quercetin are important for neuronal survival, the oxidative, kinase- and cell cycle-inhibitory, apoptosis-inducing effects of quercetin are essential for its anticancer effects.

In vivo

LD50: Mice 159mg/kg (i.g.)

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06003270 Recruiting
Chronic Obstructive Pulmonary Disease|Emphysema|Chronic Bronchitis With Airway Obstruction
Temple University|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)|Quercegen Pharmaceuticals
November 1 2023 Phase 2
NCT04907253 Active not recruiting
Coronary Artery Disease
Montreal Heart Institute
June 4 2021 Phase 2
NCT04474626 Withdrawn
Sickle Cell Disease|Sickle Cell-Beta0-Thalassemia
Jeffrey Zwicker MD|Quercegen Pharmaceuticals|Dana-Farber Cancer Institute
December 2020 Phase 2
NCT04063124 Completed
Alzheimer Disease
The University of Texas Health Science Center at San Antonio|Mayo Clinic
February 14 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03989271 Recruiting
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Temple University|National Institutes of Health (NIH)|Quercegen Pharmaceuticals|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)
October 1 2019 Phase 1|Phase 2