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Prednisone Glucocorticoid Receptor Agonista

N. Cat.: S1622

Prednisone è un agente corticosteroide sintetico particolarmente efficace come composto immunosoppressore.
Prednisone Glucocorticoid Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 358.43

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%
99.91

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 358.43 Formula

C21H26O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 53-03-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Adasone,NSC-10023 Smiles CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (198.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro
Prednisone blocks Peripheral blood lymphocytes (PBL) growth in the G1 phase of cell cycle and inhibits both IL-2 receptor (IL-2R) expression and IL-2 secretion in activated human peripheral blood T lymphocytes. This compound increases apoptosis in PHA-activated human PBL, and the apoptotic effect of this chemical is stronger on CD8(+) than on CD4(+) T lymphocytes.
In vivo
Prednisone-treated rats show a significant delay of 20% in learning and memory retention in rats as compared with controls. This compound results in reduced weight gain, unchanged alter uterine weight, lowered serum magnesium (Mg), unchange serum calcium (Ca), phosphate (P), 25-hydroxyvitamin D (25OHD), or 1,25-dihydroxyvitamin D [1,25(OH)2D], striking increased in calcified cartilage, reduced cross-sectional area and cortical area, unchange medullary area of the tibial diaphysis, lowered periosteal and endocortical bone formation and apposition rates, increased mean cancellous bone area and cancellous bone perimeter of the tibial metaphysis in both sham-operated and ovariectomized rats. This chemical-treated rabbit shows a 30% reduction in percent stenosis, a 35% decrease in neointimal area, and a 66% decrement in neointimal thickness. This treatment significantly reduces the level of TGF-beta1 and HYP in diaphragm from mdx mice to values similar to control mice, but results in a higher level of the HP cross-link compared with untreated mdx mice.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17616304/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353432/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06337695 Not yet recruiting
Cancer|Cancer Metastatic
University of Calgary
July 1 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06394063 Not yet recruiting
Systemic Lupus Erythematosus
RenJi Hospital
June 30 2024 Not Applicable
NCT06360068 Not yet recruiting
Systemic Lupus Erythematosus
Qiong Fu|RenJi Hospital
May 6 2024 Phase 2
NCT06037811 Not yet recruiting
Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute
April 2024 Phase 2