solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1622
Struttura chimica
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecolare | 358.43 | Formula | C21H26O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 53-03-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Adasone,NSC-10023 | Smiles | CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Prednisone blocks Peripheral blood lymphocytes (PBL) growth in the G1 phase of cell cycle and inhibits both IL-2 receptor (IL-2R) expression and IL-2 secretion in activated human peripheral blood T lymphocytes. This compound increases apoptosis in PHA-activated human PBL, and the apoptotic effect of this chemical is stronger on CD8(+) than on CD4(+) T lymphocytes.
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| In vivo |
Prednisone-treated rats show a significant delay of 20% in learning and memory retention in rats as compared with controls. This compound results in reduced weight gain, unchanged alter uterine weight, lowered serum magnesium (Mg), unchange serum calcium (Ca), phosphate (P), 25-hydroxyvitamin D (25OHD), or 1,25-dihydroxyvitamin D [1,25(OH)2D], striking increased in calcified cartilage, reduced cross-sectional area and cortical area, unchange medullary area of the tibial diaphysis, lowered periosteal and endocortical bone formation and apposition rates, increased mean cancellous bone area and cancellous bone perimeter of the tibial metaphysis in both sham-operated and ovariectomized rats. This chemical-treated rabbit shows a 30% reduction in percent stenosis, a 35% decrease in neointimal area, and a 66% decrement in neointimal thickness. This treatment significantly reduces the level of TGF-beta1 and HYP in diaphragm from mdx mice to values similar to control mice, but results in a higher level of the HP cross-link compared with untreated mdx mice.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06337695 | Not yet recruiting | Cancer|Cancer Metastatic |
University of Calgary |
July 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06394063 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
RenJi Hospital |
June 30 2024 | Not Applicable |
| NCT06360068 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
Qiong Fu|RenJi Hospital |
May 6 2024 | Phase 2 |
| NCT06037811 | Not yet recruiting | Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event |
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute |
April 2024 | Phase 2 |