solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1737
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecolare | 360.44 | Formula | C21H28O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 50-24-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC-9900 | Smiles | CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Il Prednisolone (50 mg/kg, im) somministrato 15 minuti prima del LPS ha attenuato la produzione di NO2- e NO3- da parte dei neutrofili e sopprime l'mRNA stimolato dal LPS per la NOS II nei neutrofili di ratto. Questo composto riduce il gonfiore articolare attraverso un meccanismo associato a una riduzione dei livelli di espressione delle proteine e dell'mRNA di IL-1beta e IL-6 nei ratti con artrite indotta da SCW. I suoi effetti antinfiammatori possono essere mediati dalla riduzione dell'espressione delle molecole di adesione cellulare (CAM). Questo composto (0.75 mg/kg) riduce i macrofagi (-59%, -57%), i linfociti T CD4(+) (-50%, -60%), i linfociti T CD8(+) (-58%, -48%) e gli eosinofili (-36%, -25%) rispettivamente nei muscoli quadricipiti e soleo. Mostra anche una diminuita espressione di P-selectina vascolare (-82%) e ICAM-1 (-52%) e meno cellule mononucleate che esprimono L-selectina (-79%) e ICAM-1 (-57%) nei quadricipiti. Questa sostanza chimica riduce anche il danno sarcolemmale e la degenerazione nei topi mdx deficienti di distrofina. |
| In vivo |
Il Prednisolone (5 mg/kg) causa alterazioni nelle proprietà contrattili diaframmatiche e cambiamenti istologici senza atrofia delle fibre nei ratti. Questo composto provoca un aumento del numero di fasci diaframmatici nei ratti. Induce una significativa diminuzione di PL-pO2, mentre CoBF, CMs, CAPs e ABRs non hanno rivelato alcun cambiamento nelle cavie. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06343792 | Not yet recruiting | Steroid Refractory GVHD |
ReAlta Life Sciences Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
| NCT06377345 | Not yet recruiting | Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic |
SingHealth Polyclinics |
April 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06297486 | Recruiting | Hemophilia A |
Spark Therapeutics Inc. |
March 13 2024 | Phase 3 |
| NCT06119529 | Recruiting | Healthy|Atopic Dermatitis |
Eli Lilly and Company |
November 1 2023 | Phase 1 |