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Prednisolone Glucocorticoid Receptor agonist

N. Cat.: S1737

Prednisolone is a synthetic glucocorticoid with anti-inflammatory and immunomodulating properties. This compound is widely used in the treatment of various inflammatory and autoimmune conditions. It works by suppressing the immune response and reducing inflammation in the body. The efficacy of this medication has been well-documented in clinical studies. Patients prescribed this drug should follow their healthcare provider's instructions carefully to minimize potential side effects.
Prednisolone Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 360.44

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 360.44 Formula

C21H28O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 50-24-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-9900 Smiles CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Il Prednisolone (50 mg/kg, im) somministrato 15 minuti prima del LPS ha attenuato la produzione di NO2- e NO3- da parte dei neutrofili e sopprime l'mRNA stimolato dal LPS per la NOS II nei neutrofili di ratto. Questo composto riduce il gonfiore articolare attraverso un meccanismo associato a una riduzione dei livelli di espressione delle proteine e dell'mRNA di IL-1beta e IL-6 nei ratti con artrite indotta da SCW. I suoi effetti antinfiammatori possono essere mediati dalla riduzione dell'espressione delle molecole di adesione cellulare (CAM). Questo composto (0.75 mg/kg) riduce i macrofagi (-59%, -57%), i linfociti T CD4(+) (-50%, -60%), i linfociti T CD8(+) (-58%, -48%) e gli eosinofili (-36%, -25%) rispettivamente nei muscoli quadricipiti e soleo. Mostra anche una diminuita espressione di P-selectina vascolare (-82%) e ICAM-1 (-52%) e meno cellule mononucleate che esprimono L-selectina (-79%) e ICAM-1 (-57%) nei quadricipiti. Questa sostanza chimica riduce anche il danno sarcolemmale e la degenerazione nei topi mdx deficienti di distrofina.

In vivo

Il Prednisolone (5 mg/kg) causa alterazioni nelle proprietà contrattili diaframmatiche e cambiamenti istologici senza atrofia delle fibre nei ratti. Questo composto provoca un aumento del numero di fasci diaframmatici nei ratti. Induce una significativa diminuzione di PL-pO2, mentre CoBF, CMs, CAPs e ABRs non hanno rivelato alcun cambiamento nelle cavie.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8376603/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9472744/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06343792 Not yet recruiting
Steroid Refractory GVHD
ReAlta Life Sciences Inc.
May 2024 Phase 2
NCT06377345 Not yet recruiting
Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic
SingHealth Polyclinics
April 20 2024 Not Applicable
NCT06297486 Recruiting
Hemophilia A
Spark Therapeutics Inc.
March 13 2024 Phase 3
NCT06119529 Recruiting
Healthy|Atopic Dermatitis
Eli Lilly and Company
November 1 2023 Phase 1