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Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor Agonista

N. Cat.: S2569

Phenylephrine HCl è un agonista selettivo del α1-Adrenergic Receptor, utilizzato principalmente come decongestionante.
Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 203.67

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 203.67 Formula

C9H13NO2.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 61-76-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NCI-C55641 HCl,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride, L-Phenylephrine hydrochloride Smiles CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 41 mg/mL (201.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro

Phenylephrine causes a rapid translocation of PKC-epsilon (EC50 = 0.9 mM) but the proportion lost from the soluble fraction is less than with ET-1. Phenylephrine at pCa 7 causes a dose-dependent increase in contractile force of the hyperpermeable cells, which is reversible on addition of phentolamine. Phenylephrine also protects cardiomyocytes against subsequent 24 h treatment with hypoxia and serum deprivation. Phenylephrine prevents the down-regulation of Bcl-2 and Bcl-X mRNA/protein and induces hypertrophic growth. Phenylephrine-mediated protection is abrogated by the phosphatidylinositol 3-kinase (PI 3-kinase) inhibitor wortmannin and is mimicked by the caspase-9 peptidic inhibitor LEHD-fmk. Phenylephrine stimulates phosphoinositide (PI) hydrolysis, cell growth, and expression of several genes [e.g., atrial natriuretic factor (ANF)] often associated with cardiac hypertrophy. Phenylephrine (1 礛) markedly potentiates HGF-induced hepatocyte DNA synthesis and proliferation. Phenylephrine (10 mM) reversibly increases I(Ca,L) (51.3%; n = 40) and shifted peak I(Ca,L) activation voltage by -10 mV. Phenylephrine also increases local, subsarcolemmal SR Ca2+ release via IP3-dependent signaling. Phenylephrin-induced NOi release requires stimulation of both PI-3K/Akt and IP3-dependent Ca2+ signaling. Phenylephrine-induced NOi release is inhibited by each of 1 mM prazocin, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM ryanodine, 5 mM thapsigargin, 2 mM 2-APB or 10 mM xestospongin C.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8383460/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9316820/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15946966/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06220942 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 5 2023 --
NCT05935657 Not yet recruiting
Remimazolam|Spinal Anesthesia
Pusan National University Yangsan Hospital
August 2023 Not Applicable
NCT05651399 Recruiting
Remimazolam|Propofol|Orthopedic Procedures|Sedatives|Anesthesia Spinal
Asan Medical Center
December 26 2022 Phase 4