solo per uso di ricerca

Mizoribine DNA/RNA Synthesis Inibitore

Name: Mizoribine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1384
Rating: 5 (10 reviews)

N. Cat.: S1384

La Mizoribine è un nucleoside imidazolico e un immunosoppressore che inibisce la replicazione dell'RNA del HCV con un IC50 di circa 100 μM per l'attività anti-HCV. Questo composto è un inibitore selettivo dell'inosina-5'-monofosfato deidrogenasi (IMPDH) e della guanosina monofosfato sintetasi. Inibisce anche il SARS-CoV.

Mizoribine DNA/RNA Synthesis Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 259.22

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	259.22	Formula	C₉H₁₃N₃O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	50924-49-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 289637,HE 69			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)O)C(=O)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Monophosphate synthetase
In vitro	Mizoribine (1-50 mg/mL) is able to inhibit T cell proliferation by 10-100% in a dose-dependent fashion to all stimuli tested. This compound leads to a decrease in intracellular GTP levels, and that repletion of GTP reversed its antiproliferative effects. It causes a dose-dependent inhibition of T cell proliferation, which is reversible with the addition of 50 mM guanosine to replete guanine ribonucleotide pools. This chemical selectively inhibits guanine ribonucleotide formation in purified T cells, whereas the effect of 6-mercaptopurine (6MP) appears to be more dependent on adenine ribonucleotide depletion. It inhibits HCV RNA replication with IC50 of 100 μM.
In vivo	Mizoribine (5 or 10 mg/kg) suppresses urinary albumin excretion in the rats. This compound inhibits the development of glomerulosclerosis, interstitial fibrosis and macrophage infiltration in the kidney in the rats. It increases the expression of MCP-1, OPN and TGF-β1 mRNA in untreated OLETF rats.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1999502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569921/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15809077/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2023-11-02)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06114953	UNKNOWN	Kidney Transplant Immunosuppression	Lee's Pharmaceutical Limited	2023-01-01	PHASE4
NCT05293704	UNKNOWN	Kidney Transplant Recipients; BK Virus	Lee's Pharmaceutical Limited	2022-05-01	PHASE4
NCT02256150	COMPLETED	Lupus Nephritis	Asahi Kasei Therapeutics Corporation	2014-11	PHASE3
NCT02257697	COMPLETED	Nephrotic Syndrome	Asahi Kasei Therapeutics Corporation	2014-11	PHASE3
NCT02373202	COMPLETED	Rheumatoid Arthritis	Sanofi	2015-02	PHASE3
NCT02005757	UNKNOWN	Rheumatoid Arthritis	Chong Kun Dang Pharmaceutical	2013-11	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):