solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1732
Struttura chimica
| Peso molecolare | 320.04 | Formula | C14H10Cl4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 53-19-0 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NCI-C04933 | Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(199.97 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Sterol-O-Acyl Transferase 1
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|---|---|
| In vitro |
Mitotane inhibits both TSH expression and secretion, blocks TSH response to TRH, and reduces cell viability, inducing apoptosis at concentrations in the therapeutic window in the mouse TalphaT1 cell line. This compound does not interfere with thyroid hormone laboratory tests but directly reduces both secretory activity and cell viability on pituitary TSH-secreting mouse cells. It induces adrenal cortex necrosis, mitochondrial membrane impairment, and irreversible binding to CYP proteins. This chemical (10-40μM) inhibits basal and cAMP-induced cortisol secretion but does not cause cell death. It exhibits an inhibitory effect on the basal expression of StAR and P450scc protein. This agent (40 μM) significantly diminishes StAR, CYP11A1 and CYP21 mRNA expression. This compound (40μM) almost completely neutralizes this positive effect and returned 8-Br-cAMP-induced StAR, CYP11A1, CYP17 and CYP21 mRNA to control levels. Its combination with gemcitabine shows antagonistic effects and interfered with the gemcitabine-mediated inhibition of the S phase of the cell cycle in H295R cells.
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| In vivo |
Mitotane (60 mg/kg) significantly decreases adrenal mitochondrial and microsomal "P-450" and microsomal protein content 34%, 55%, and 35% respectively in rats, within 3 hours.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06279442 | Not yet recruiting | Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent |
Latin American Cooperative Oncology Group |
June 2024 | -- |
| NCT05344027 | Completed | Adrenocortical Carcinoma |
King''s College Hospital NHS Trust |
April 11 2022 | -- |
| NCT02057237 | Completed | Prostate Cancer |
University Health Network Toronto |
September 2013 | Phase 1 |